
藥理:
本品在體外無抗病毒作用,但在體內有抗病毒作用。
本品0.1mg/kg可抑制由半乳糖胺及四氯化碳引起的肝損傷模型的肝損害(GOT升高)。本品10mg/kg可抑制萘異硫氰酸鹽引起的肝損傷。
0.1mg/kg可抑制BLP抗體誘發(fā)的肝損傷。提示對肝臟有直接保護作用。
以本品給大鼠、犬、人口服,都在2~3小時血漿藥物濃度達峰值,然后迅速消失,但消失常數(shù)大鼠比犬小。健康志愿者1日3次口服,連服7日,血漿中濃度第7日與第1日之間無變化。犬及大鼠連續(xù)給藥21日(一日1次),血中藥物濃度與單次給藥相比無顯著差別。大鼠、犬、人都可見進食影響藥物吸收率減低。未見性別對藥動學的影響。本品膠囊劑的生物利用率,開始和最后給藥一樣。
靜脈內給藥,大鼠、犬都與二室模型一致。藥物在血中迅速消除。犬與人的血漿中藥物濃度曲線下面積(AUC)伴隨藥物劑量增大呈直線增加,生物利用率一定。大鼠、犬、人的吸收率未見種的差別。但根據(jù)血中藥濃度改變,尿及糞中排泄模型看,人與犬達峰時間及消除速度常數(shù)近似。
經口給藥,尿中排泄率大鼠為12.2%~14.2%,犬為48.7%~62.3%,人為41.9%(口服30mg)。
以本品60mg單次經口給健康男性,本品血藥濃度約在服藥后2.6小時達峰值,然后以約2.7小時的半衰期消除。24小時尿中排泄率約34%。連續(xù)給藥,一日1次,連續(xù)7日,血中濃度第7天與第1天大體一致。
適應癥:
本品可改善HBe抗原陽性的慢性乙型肝炎的標志,使HBe抗原轉陰。
用法用量:
通常,成人一日3次,1次10mg,飯后服。 醫(yī)學教育網搜集整理
[制劑與規(guī)格]膠囊劑:每粒含本品10mg
[貯藏]原料藥、制劑貯存在密閉容器中,室溫下有效期三年以上。
禁用慎用:
有藥物過敏吏者,慎用本品。
本品主要由腎臟排出,老年人腎功能減低可能引起本品在血中濃度過高。老年人及腎功能障礙患者應由低劑量開始給藥(如一日20mg),一面觀察病人反應,一面慎重給藥。
對孕婦用藥的安全性尚未確定,孕婦或可能妊娠婦女只有治療的有益性大于可能的危害時才可應用。
動物試驗,本品在乳汁中分布,應用本品期間應停止哺乳。
對小兒的安全性尚未確定(無使用經驗)。
給藥說明:
服用本品期間應每4周檢查1次病毒標記(HBe抗原),若在第16周未見病毒標志的改善,應改用其它方法治療。若有改善,可繼續(xù)用藥,待HBe抗原轉陰后停用本品。
不良反應:
有時可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、蕁麻疹、濕疹等??捎惺秤徽?、腹痛、噯氣、嘔吐、腹瀉、腹脹、胃燒灼感、口腔炎等。有時出現(xiàn)頭痛、眩暈、震顫、手足麻木感。可有GOT、GPT升高,嗜酸性白細胞增多等。有時有倦怠感、發(fā)熱、血壓升高、關節(jié)痛、胸痛、水腫等。
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