
理化特性:
本品為無色或微顯淡黃色的澄明液體。
藥理作用:
本品為五價(jià)銻化合物。對(duì)組織中培養(yǎng)生長(zhǎng)的前鞭毛體(promastigote)無作用,但對(duì)體內(nèi)寄生者[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價(jià)銻必須還原成三價(jià)銻才能發(fā)揮作用。其作用機(jī)制不詳,已知銻可通過與巰基結(jié)合而起作用。藥物通過選擇性細(xì)胞內(nèi)胞飲攝入,進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
本品口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細(xì)胞結(jié)合,其血漿濃度則遠(yuǎn)較三價(jià)銻化合物為高,但維持時(shí)間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物于6小時(shí)內(nèi)由尿中排出,靜脈注射相同量藥物后95%以上由尿中排出,表明該藥物在體內(nèi)無明顯代謝,無明顯蓄積現(xiàn)象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內(nèi)還原成三價(jià)銻。約12%蓄積于血管外腔隙,在該處給藥5日后即呈飽和狀態(tài),由此銻劑緩慢釋放。
適應(yīng)癥:
用于治療黑熱病。
用法用量:
肌內(nèi)或靜脈注射一般成人一次6ml(含五價(jià)銻0.6g),一日1次,連用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對(duì)敏感性較差的蟲株感染,可重復(fù)1~2個(gè)療程,間隔10~14日。對(duì)全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長(zhǎng)。對(duì)新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。
注意事項(xiàng):
?。?)肝功能不全者慎用。
?。?)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細(xì)胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時(shí),應(yīng)暫停注射。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
?。?)過期藥物有變成三價(jià)銻的可能,不宜使用。
『禁忌癥』
肺炎、肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患者禁用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
尚不明確。
不良反應(yīng):
與三價(jià)銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、咳嗽、腹痛、腹瀉現(xiàn)象,偶見白細(xì)胞減少。特殊反應(yīng)包括肌注局部痛、肌痛和關(guān)節(jié)僵直。后期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時(shí)間延長(zhǎng)等),為可逆性,但可能為嚴(yán)重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測(cè)。罕見休克和突然死亡。
相互作用:
尚不明確。
儲(chǔ)藏:
遮光,密閉保存。
劑型規(guī)格:
6ml(內(nèi)含五價(jià)銻0.6g,約相當(dāng)于葡萄糖酸銻鈉1.9g)。
- · 葡萄糖酸銻鈉注射液使用方法
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