
藥理:
藥效學(xué)
三環(huán)類抗抑郁藥所以能改善或消除抑郁狀態(tài),系通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)原突觸前膜,干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取,增加了突觸間去甲腎上腺素或(和)5-羥色胺的含量所致。
藥動學(xué)
口服吸收快,主要在肝內(nèi)代謝,并經(jīng)腎臟排出。T1/2為6-20小時,蛋白結(jié)合率為96%。
適應(yīng)癥:
本品為三環(huán)類抗抑郁藥之一,鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿均屬中等,適用于治療遲緩性的內(nèi)因性抑郁癥。還可用于兒童遺尿癥。
有較強的抗抑郁作用,但興奮作用不明顯,鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用均屬中等。對遲緩性的內(nèi)源性優(yōu)郁癥、反應(yīng)性抑郁癥及更年期抑郁癥均有效,但出現(xiàn)療效較慢(多在1周后才出現(xiàn)效果)。對精神分裂癥伴發(fā)的抑郁狀態(tài)幾乎無效或療效差,也可用于小兒遺尿癥。半衰期為6-20小時,蛋白結(jié)合率為96%。
用法用量:
1.成人常用量口服。開始一次25-50mg,每日2-4次,以后漸增至每日總量100-300mg。老年病人每日總量30-40mg,分次服用。須根據(jù)耐受情況而調(diào)整用量。
2.小兒常用量口服。治療6歲以上兒童的遺尿癥,每日1次,睡前1小時服25mg。如在一周內(nèi)未獲滿意效果,12歲以下每日可增至50mg,12歲以上每日可增至75mg.每日量超過75mg并不能提高治療遺尿癥的效果。治愈后逐漸減量,遺尿的復(fù)發(fā)率較驟然停藥低。
[制劑與規(guī)格]鹽酸丙米嗪片25mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
口服,成人每次12.5-25mg,一日3次,年老體弱者一次量從12.5mg開始,逐漸增加劑量,極量一日0.2-0.3g.小兒遺尿:5歲以上,每次12.5-25mg每晚一次。
禁用慎用:
?。?)交叉過敏。對三環(huán)類某一藥過敏者,對另一藥也有可能過敏。
(2)動物實驗證明,用量超過了成人常用量數(shù)倍,可使胚胎或胎兒產(chǎn)生毒性反應(yīng)。孕婦使用應(yīng)慎重權(quán)衡利弊。
?。?)三環(huán)類藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
?。?)6—12歲兒童,可用丙米嗪治療遺尿癥。少年病人對三環(huán)類藥較敏感,治療抑郁癥時須減量。
(5)老年病人因為代謝與排泄均下降,對本類藥的敏感性增強,用量一定要減小。使用中應(yīng)格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。
?。?)下列情況應(yīng)慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢復(fù)期病人禁用;②支氣管哮喘;③心血管疾病;④癲癇癥;⑤青光眼;⑥肝功能損傷;⑦甲亢;⑧前列腺肥大;⑨精神分裂癥;⑩尿潴留。
妊娠初期用可致畸,孕婦忌用。高血壓,動脈硬化,青光眼患者慎用。癲癇病人忌用。
給藥說明:
?。?)使用三環(huán)類藥時,用量必須注意個體化。
?。?)宜在飯后服藥,以減少胃部刺激。
?。?)開始服藥時常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,抗抑郁的療效需在1—4周之間才明顯。
?。?)維持治療時,可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
?。?)對易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應(yīng)者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。
(6)突然停藥時可產(chǎn)生頭痛、惡心與不適,宜采取在1—2個月期間逐漸減少用量的辦法。
(7)治療期應(yīng)定期隨訪檢查;①血細(xì)胞計數(shù);②血壓;③心臟功能監(jiān)測;④肝功能測定。
不良反應(yīng):
?、儆鲇幸暳p退、眼痛(青光眼發(fā)作)、低血壓昏倒、出現(xiàn)幻覺或譫妄狀態(tài)、心律失常、心動過緩、肌肉震顫、尿潴留、癲癇發(fā)作、皮疹、咽痛、高熱(顆粒細(xì)胞減少癥)、黃疸等,須引起注意,采取相應(yīng)的醫(yī)療措施;②遇有便秘、頭昏、萎靡、口干、頭痛、惡心、心率增快、多汗、皮膚對光敏感、失眠等,應(yīng)及時停藥或減量。
口干,心動過速,出汗,視物模糊(復(fù)視),眩暈,便秘,失眠,精神失?;蝈e亂??梢饜盒模瑖I吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,皮疹,肌肉震顫,心肌損害,體位性低血壓,白細(xì)胞減少。
相互作用:
?。?)乙醇與三環(huán)類藥并用,可以促使中樞神經(jīng)的抑制作用。
(2)與抗驚厥藥并用,三環(huán)類可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥藥的作用,須調(diào)整抗癲癇藥的用量。
?。?)與抗組胺藥或抗膽堿藥并用,藥效相互加強,需及時調(diào)整用量。
?。?)胍乙啶與三環(huán)類藥并用,前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過每日150mg時,胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥并用,可增加三環(huán)類藥的不良反應(yīng),同時減少抗抑郁效能。
(6)與單胺氧化酶抑制藥合用,可產(chǎn)生高血壓危象,且已有死亡的報道。一般應(yīng)在前者停用兩周后,再使用三環(huán)類藥。
?。?)與腎上腺素受體激動藥并用,可引起嚴(yán)重高血壓與高熱。
?。?)與甲狀腺制劑合用,可互相增效,導(dǎo)致心律失常,兩者均須減量。
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