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臨床技能實操訓練營

蒿甲醚注射液使用方法

2008-07-11 16:21 來源:
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  藥理作用:

  藥理學

  蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

  毒理學

  小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg.亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。

  『藥代動力學』 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

  肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血藥達峰時間為7小時,峰值可達到0.8mg/L左右,T1/2約為13小時。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。

  適應(yīng)癥:

  適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

  用法用量:

  1.成人常用量,肌內(nèi)注射,首劑160mg,第2日起每日1次,每次80mg,連用5日。

  2.小兒常用量,肌內(nèi)注射,首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日,每次按體重1.6mg/kg,每日1次。

  注意事項:

  本品遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溫溶解后使用。

  『妊娠及哺乳期婦女用藥』

  妊娠婦女慎用。

  不良反應(yīng):

  本品反應(yīng)輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高,網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。

  相互作用:

  尚不明確。

  儲藏:

  避光,密封,在陰涼處保存。

  劑型規(guī)格:

  100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml)

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