
藥理:
為一較好的抗心律失常藥,具高效、強(qiáng)效、廣譜的特點(diǎn)。對(duì)心肌電生理的作用為降低0相上升速率和幅度,抑制心臟的傳導(dǎo)系統(tǒng)和心室肌的傳導(dǎo),對(duì)希-浦系統(tǒng)作用最明顯,而對(duì)房室結(jié)影響較??;能減慢心房和心室的自律性;對(duì)房室結(jié)雙通道或房室旁道患者能延長(zhǎng)前向或逆向傳導(dǎo)的不應(yīng)期。對(duì)心率影響不明顯,有負(fù)性肌力作用,對(duì)心功能代償不全的患者,可使收縮壓降低,肺楔嵌壓明顯升高,外周阻力變化不大。使左室每搏指數(shù)和射血分?jǐn)?shù)、心輸出量均降低??诜昭杆佟⑼耆?。T1/2約13~16小時(shí),在多源性室性早搏者T1/2可延長(zhǎng)至20小時(shí)。在肝滅活少,主要由腎排泄。
[藥理作用]本品屬Ⅰc類局部麻醉類型的抗心律失常藥。其電生理效應(yīng)與恩卡尼相似,能降低0相最大上升速率,輕度降低希氏-心肌傳導(dǎo)系統(tǒng)的4相除極坡度,延長(zhǎng)前向和逆向傳導(dǎo)的有效不應(yīng)期,有中度負(fù)性頻率作用。此外,尚能提高致室顫閾值。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收良好,吸收率達(dá)90%、3h達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度為90%~95%,血漿蛋白結(jié)合率為40%,表觀分布容積為7~9L/kg,首過(guò)效應(yīng)較小。主要經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)明顯藥理活性。半減期為17~22h,有效血藥濃度為150~300μg/ml.約30%以原形由尿中排出。心腎功能衰竭者排泄減慢。
適應(yīng)癥:
適用于室上性心動(dòng)過(guò)速,房室結(jié)或房室折返心動(dòng)過(guò)速,心房顫動(dòng),兒童頑固性交界性心動(dòng)過(guò)速及伴有應(yīng)激綜合征者,對(duì)其他抗心律失常藥無(wú)效的病例,氟卡胺常有效。
適用于治療室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速、房室結(jié)內(nèi)折返性心動(dòng)過(guò)速、預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、未控制的心房顫動(dòng)伴快速室率。本品具有高效、強(qiáng)效、廣譜的特點(diǎn),其療效優(yōu)于奎尼丁、美西律和普羅帕酮。
用法用量:
口服,成人開(kāi)始每次100mg,一日2次,其后隔4日每次加50mg,最大量每次200mg;兒童每次50-100mg,一日2次。靜脈滴注,成人2mg/kg,15分鐘滴完;兒童2mg/kg,10分鐘內(nèi)滴完。
[用法及用量]口服,每次200mg,每日2次,1周后改為每次100~150mg,每日2次。需要時(shí),可增至每次250mg,每日2次。兒童每次50~100mg,每日2次。
靜注:每次1~2mg/kg,緩慢靜脈推注,至少在3min以上,需要時(shí),可隔15~20min后再注射0.5mg/kg。兒童每次2mg/kg,于10min內(nèi)滴完。
當(dāng)本品血漿濃度超過(guò)1000μg/ml時(shí),可出現(xiàn)致死性心律失常,應(yīng)加注意。
由于本品具有獨(dú)特的電生理效應(yīng)和血流動(dòng)力學(xué)改變,故與其他心臟活性藥物(如抗心律失常藥、β受體阻滯藥、鈣拮抗劑)合用時(shí)要特別謹(jǐn)慎。
[劑型與規(guī)格]片劑:100mg/片,200mg/片。注射劑:50mg/5ml,100mg/10ml。
禁用慎用:
有房室傳導(dǎo)阻滯、竇房傳導(dǎo)阻滯、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭、嚴(yán)重肝腎功能不全、心源性休克患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
竇房結(jié)功能低下或老年人慎用。
充血性心力衰竭患者腎臟清除率明顯降低,引起半減期延長(zhǎng),應(yīng)適當(dāng)減量。
腎功能衰竭患者,肌酐清除率≤0.334ml·/秒·1.73平方米者應(yīng)減量。
老年人用量應(yīng)酌減。
給藥說(shuō)明:
當(dāng)本品血漿濃度超過(guò)1000μg/ml時(shí),可出現(xiàn)致死性心律失常,應(yīng)加注意。
由于本品具有獨(dú)特的電生理效應(yīng)和血流動(dòng)力學(xué)改變,故與其他心臟活性藥物(如抗心律失常藥、β受體阻滯藥、鈣拮抗劑)合用時(shí)要特別謹(jǐn)慎。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
不良反應(yīng):
嗜睡,頭昏,視力障礙,惡心,血壓下降,心動(dòng)過(guò)緩,甚至出現(xiàn)心力衰竭,心律失常。
口服不良反應(yīng)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。包括頭痛、頭脹、眩暈、耳鳴、視覺(jué)障礙、感覺(jué)異常等。個(gè)別有精神錯(cuò)亂、視力喪失、言語(yǔ)不清、震顫等。此外,還可引起竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間延長(zhǎng),房室傳導(dǎo)阻滯和左右束支傳導(dǎo)阻滯,并可產(chǎn)生或加重心力衰竭。長(zhǎng)期服用,可有血清堿性磷酸酶升高現(xiàn)象,可能與氟卡尼在代謝中釋放出氟離子改變骨骼代謝有關(guān)。快速靜脈推注可引起胸痛、全身灼熱、四肢麻木,血壓下降等。本品致心律失常發(fā)生率為8%~12%。
相互作用:
本品與地高辛合用,可提高地高辛的血漿濃度。與胺碘酮合用,可使氟卡尼血漿濃度升高。與普萘洛爾合用,可增強(qiáng)心功能抑制。與西咪替丁合用,可減慢氟卡尼的排泄。
- · 氟卡尼使用方法