
藥理:
本品是一個(gè)治療婦女絕經(jīng)后所引起的各種癥狀的新型甾體化合物。當(dāng)更年期婦女卵巢功能喪失后,它能穩(wěn)定下丘腦垂體系統(tǒng),對(duì)中樞產(chǎn)生雌激素、孕激素和弱雄激素的作用。對(duì)絕經(jīng)期婦女能促進(jìn)性腺激素分泌,對(duì)生育期婦女則能抑制排卵。本品對(duì)陰道的作用在于能減少性交疼痛和陰道炎的易感性。它能抑制絕經(jīng)婦女的骨丟失,其作用可能與其能明顯減低骨的重吸收有關(guān)。對(duì)更年期綜合征,尤其對(duì)血管舒縮功能不穩(wěn)定的癥狀如潮熱、出汗、頭痛等能起緩解作用。此外,尚有增進(jìn)性欲和穩(wěn)定情緒作用,可能與本品提高血漿內(nèi)啡呔水平有關(guān)。
藥動(dòng)學(xué)
本品吸收較快,達(dá)峰時(shí)間為1.5~4h.在肝和腸道代謝,主要代謝產(chǎn)物為3α、3β羥基化合物以及本品∧4異構(gòu)體。消除半減期為45h.本品由尿及糞便排出體外。
適應(yīng)癥:
臨床上常用于絕經(jīng)后所引起的各種癥狀。國(guó)外報(bào)告56例雙盲試驗(yàn),對(duì)更年期婦女出現(xiàn)潮熱、出汗、頭痛以及性欲低下等癥狀有明顯改善。另外對(duì)285名患者進(jìn)行自身對(duì)照,用Kupperman量表評(píng)分,經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理也明顯優(yōu)于安慰劑。
用法用量:
每日服2.5mg,最好固定在一個(gè)時(shí)間服用,如癥狀消失可改為每日服半片,連續(xù)服用3個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間。
對(duì)更年期婦女的激素替代治療,應(yīng)在癥狀剛出現(xiàn)或血漿雌激素水平明顯降低時(shí),就開始治療。弱雌激素所致的副反應(yīng)的危害遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于更年期卵巢功能喪失所致的危險(xiǎn)性(如骨質(zhì)疏松引起骨折、血管系統(tǒng)疾患如潮熱、出汗等)。
[劑型與規(guī)格]片劑:2.5mg/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[商品名]利維愛片,Livial(荷蘭歐加農(nóng)公司)。
禁用慎用:
妊娠、心腦血管病史者、懷疑有激素依賴性腫瘤及不明原因陰道出血者禁用。
給藥說明:
對(duì)更年期婦女的激素替代治療,應(yīng)在癥狀剛出現(xiàn)或血漿雌激素水平明顯降低時(shí),就開始治療。弱雌激素所致的副反應(yīng)的危害遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于更年期卵巢功能喪失所致的危險(xiǎn)性(如骨質(zhì)疏松引起骨折、血管系統(tǒng)疾患如潮熱、出汗等)。
不良反應(yīng):
本品副作用較少。偶見體重增加、胃腸道不適、陰道出血、面部汗毛增生、脛骨前水腫等。對(duì)168例婦女服藥前后觀察,89%對(duì)子宮內(nèi)膜有弱刺激作用,偶有增生反應(yīng),不會(huì)引起增生過長(zhǎng)。11%由萎縮型變?yōu)檩p度增殖。