藥理：

　　抗精神病作用大致與氯丙嗪相似，鎮(zhèn)靜作用較弱。

　　氯丙嗪藥效學(xué)：抗精神病的效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動(dòng)而致。

　　[藥理作用]為吩噻嗪類含哌啶側(cè)鏈化合物，其抗精神病作用與氯丙嗪相似。主要優(yōu)點(diǎn)為錐體外系反應(yīng)較少，是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應(yīng)最少者。鎮(zhèn)靜、嗜睡作用也較少發(fā)生，無(wú)明顯鎮(zhèn)吐和降壓作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后，達(dá)峰時(shí)間為4h，血漿蛋白結(jié)合率約99％，半減期為13h.在肝臟代謝生成甲砜達(dá)嗪和硫氧達(dá)嗪兩種代謝物，前者有活性，水溶性強(qiáng)，透過(guò)血腦屏障比其他藥物少，因此甲硫達(dá)嗪總血漿水平比其他抗精神病藥物高10～100倍。藥物吸收后，分布全身各組織，以腦、肺、肝、脾組織中含量較高，腦中以間腦、海馬、基底節(jié)、腦橋和延髓較高。代謝物主要從尿中排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　抗精神病作用大致與氯丙嗪相似，鎮(zhèn)靜作用較弱，用于急性精神分裂癥、燥狂癥等。

　　常用于伴有激動(dòng)、焦慮、緊張的精神分裂癥、躁狂癥。對(duì)嚴(yán)重神經(jīng)癥、激動(dòng)性抑郁癥、癲癇性精神病、中毒性精神病及更年期精神病也有一定效果。1985年報(bào)道美國(guó)抗精神病藥處方中，本藥使用率處在首位，其療效與優(yōu)點(diǎn)是肯定的。1992年國(guó)產(chǎn)品經(jīng)臨床單位驗(yàn)證：其抗精神病療效與氯丙嗪相似，而錐外反應(yīng)、心動(dòng)過(guò)速等不良反應(yīng)比氯丙嗪少見。

　　用法用量：

　　口服，一日30-40mg，分3-4次用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法及用量]口服，每日100～300mg，分次服，最高每日可達(dá)600～1000mg，維持量每日100～200mg。兒童每日1mg/kg，分3次服。

　　定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼底檢查。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：25mg/片，50mg/片，100片／瓶（湖南洞庭制藥廠產(chǎn)品）。

　　禁用慎用：

　　對(duì)有器質(zhì)性心臟病變者慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　白細(xì)胞減少，閉經(jīng)。少數(shù)人有錐體外系反應(yīng)。

　　常見的為抗膽堿能反應(yīng)，如口干、、震顫、思睡、鼻充血、便秘、視物模糊等。本品可引起直立性低血壓及心電圖改變，主要是QT間期延長(zhǎng)，治療2周末最明顯，治療后4周逐漸減輕。長(zhǎng)期大劑量服用可出現(xiàn)色素性視網(wǎng)膜病變，停藥后可恢復(fù)。

　　相互作用：

　　大劑量與碳酸鋰合用。可產(chǎn)生抽搐、腦病綜合征，與丙咪嗪、苯甲托品合用，可能引起腸麻痹、阿托品中毒樣精神障礙、甚至心跳突然停止等嚴(yán)重反應(yīng)。與奎尼丁合用，可增加心肌收縮力的抑制作用。與苯巴比妥合用，由于苯巴比妥的酶誘導(dǎo)作用，可降低本品的血藥濃度。也可使活性代謝物甲砜達(dá)嗪的血藥濃度降低。