理化特性：

　　性狀：本品內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆?；蚪Y(jié)晶性粉末。

　　藥理作用：

　　本品屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌作用，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭氏陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。

　　本品特點(diǎn)為在體外抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌，如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。

　　本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　吸收、分布、消除：

　　口服克拉霉素后，可以迅速經(jīng)胃腸道吸收。含0.25g薄膜衣片劑的生物利用度約達(dá)50%.食物可稍延緩最初藥物的吸收，但不影響生物利用度。在人類(lèi)血漿中，約有70%的克拉霉素與蛋白結(jié)合。

　　在人體內(nèi)克拉霉素的主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的140H-克拉霉素。本品的原形物及其140H-代謝物很快地分布到除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的身體各組織和體液之中。

　　通常，除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的各種組織的濃度高于血漿濃度，特別是肺和扁桃體的濃度最高。

　　劑量為0.25g，每日二次情況下，藥物的血漿濃度在二至三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的峰值狀態(tài)?？死顾仄骄鶟舛葹?ug/ml，140H-代謝物為0.6ug/ml.原形藥物的排泄半衰期為3-4小時(shí)，而代謝物為5-6小時(shí)。

　　劑量為0.5g，每日二次情況下，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度，克拉霉素平均為2.7-2.9ug/ml，而其140H-代謝物為0.83-0.88ug/ml.原形藥物的排泄半衰期為4.5-4.8小時(shí)，而代謝物為6.9-8.7小時(shí)。

　　經(jīng)口服或靜脈攝入同位素碳14標(biāo)記的克拉霉素，五天內(nèi)自尿排出占給藥劑量的36%，自糞便排出占52%.

　　適應(yīng)癥：

　　適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

　　鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎；

　　下呼吸道感染：包括支氣管炎、細(xì)菌性肺炎、非典型肺炎；

　　皮膚感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　用法用量：

　　口服，成人常用量每次0.25g，每12小時(shí)1次；重癥感染者每次0.5g，每12小時(shí)1次；或遵醫(yī)囑。

　　注意事項(xiàng)：

　　禁忌癥：對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女或嚴(yán)重肝功能低下者禁用。

　　某些心臟病（指心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者及水電解質(zhì)紊亂患者，服用特非那丁治療者，也禁用本品。

　　注意事項(xiàng)：

　　克拉霉素主要在肝臟代謝及排出。肝功能不良或腎功能?chē)?yán)重?fù)p害的患者應(yīng)慎用。

　　雖然，在試驗(yàn)期間，未發(fā)現(xiàn)過(guò)嚴(yán)重的肝臟問(wèn)題，但服大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，曾有膽汁郁積性肝炎的個(gè)別報(bào)告。正如其它抗生素一樣，可能出現(xiàn)真菌或具抗藥性的細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，需停用本藥，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委?。已?jīng)證實(shí)，克拉霉素能干擾卡馬西平的血漿濃度，并增加其作用，對(duì)于聯(lián)合服用兩藥的患者應(yīng)調(diào)整卡馬西平的用量?？死顾乜奢p微增加茶堿血藥濃度，但不需調(diào)整茶堿劑量。

　　如其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)一樣，可能與華法林或環(huán)胞霉素等有相互作用。

　　孕婦，特別是在妊娠頭三個(gè)月，使用克拉霉素時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊。

　　曾有報(bào)告記錄，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素能改變特非那丁的代謝，使其濃度上升，而誘發(fā)心律失常。

　　當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí)，可能有胃腸不適。

　　不良反應(yīng)：

　　口服克拉霉素后，某些病例有胃腸道不適（如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉）頭痛和皮疹，轉(zhuǎn)氨酶可能暫時(shí)升高，于中止服藥后多可恢復(fù)正常。

　　可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹、荀麻疹，重者為過(guò)敏性休克。曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括：焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而，其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

　　過(guò)量處理：

　　應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。至今無(wú)報(bào)告過(guò)用血或腹膜透析來(lái)清除克拉霉素，但有必要盡快排除未被吸收的藥物，同時(shí)采取適當(dāng)?shù)陌Y狀治療。

　　儲(chǔ)藏：

　　遮光，密封，在陰涼干燥處保存。

　　有效期：暫定二年。

　　劑型規(guī)格：

　　規(guī)格：0.125g（12.5萬(wàn)單位）

　　包裝：鋁塑包裝。每盒6粒。