
藥理:
藥效學(xué)
本品為間接作用于腎上腺素受體的擬交感胺類藥,可促使去甲腎上腺素從儲(chǔ)存部位釋出。本品可加強(qiáng)心肌收縮力及使周圍血管收縮,因而心排血量及周圍血管阻力均升高,血壓上升。心率變化不定。本品使骨骼肌內(nèi)與腸系膜血管網(wǎng)內(nèi)的小動(dòng)脈與動(dòng)脈擴(kuò)張,回心靜脈血量增加。給本品后腦的氧利用增加,但腦血管阻力及腦血流量不變。本品可興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
藥動(dòng)學(xué)
本品肌注后5~15分鐘起作用,持續(xù)1~4小時(shí);靜注后即刻起作用,持續(xù)15~30分鐘;升壓作用的高低和長(zhǎng)短與劑量相關(guān)。本品在肝內(nèi)經(jīng)N-去甲基作用和P-羥化作用成為無活性的代謝產(chǎn)物。給予的本品大多數(shù)于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄,本品在腎小管可再吸收,在酸化的尿液中排出較快。
適應(yīng)癥:
用于低血壓及休克。主要在椎管麻醉時(shí)防治低血壓,及出血性休克補(bǔ)充血容量之前應(yīng)急升壓之用。
用法用量:
1.成人常用量椎管麻醉時(shí)低血壓,靜脈注射一次30-45mg,必要時(shí)重復(fù)注射每次30mg;為預(yù)防用,肌注本品30—45mg,在麻醉前10—20分鐘或手術(shù)結(jié)束時(shí)注射。也可將本品加于5%葡萄糖注射液配制為0.1%溶液,靜脈滴注,速度按反應(yīng)而定。在產(chǎn)科病人,初劑用15mg,必要時(shí)重復(fù)應(yīng)用。
2.小兒常用量單劑按體重0.4mg/kg或按體表面積12mg/平方米,肌注或靜注,必要時(shí)重復(fù)。也可將本品加于5%葡萄糖注射液配制為0.1%溶液滴注,速度隨反應(yīng)調(diào)節(jié)。
[制劑與規(guī)格]硫酸美芬丁胺注射液1ml:20mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
肌注或靜注(宜緩慢),一次15-20mg.靜滴,于5-10%葡萄糖液中加入15-30mg,開始每分30-50滴,待血壓穩(wěn)定即改為每分16-20滴??诜?,每次12.5-25mg,一日2-3次。滴鼻,用0.5%溶液。
禁用慎用:
?。?)對(duì)其他擬交感胺藥不耐受者對(duì)本品亦然。
?。?)本品可增加子宮收縮,尤其在妊娠后期,故孕婦不宜應(yīng)用。
(3)在哺乳期婦女中應(yīng)用本品未出現(xiàn)問題。
(4)本品在小兒應(yīng)用缺乏研究,但未發(fā)生問題。
?。?)本品在老年人中應(yīng)用未出現(xiàn)特殊問題。
下列情況慎用本品;①代謝性酸中毒、高碳酸血癥、缺氧時(shí)用本品效應(yīng)減弱而不良反應(yīng)增多,須先予糾正;②心血管病時(shí)應(yīng)用本品易有心律失常及高血壓;③甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)時(shí)用本品升壓反應(yīng)加強(qiáng)。
出血性低血壓,高血壓,甲亢及兩周內(nèi)用過單胺氧化酶抑制劑者忌用。
給藥說明:
本品不能替代血容量補(bǔ)充,低血壓或休克時(shí)血容量不足者應(yīng)予糾正。
應(yīng)用本品過程中須監(jiān)測(cè)血壓、心電圖、心排血量、肺微血管嵌壓。
不良反應(yīng):
較少見的反應(yīng)為焦慮、不安、心跳快;少見的反應(yīng)為抽搐、心律失常,原有心臟病者易有心律失常。逾量時(shí)可有視幻覺、劇烈頭痛、嚴(yán)重高血壓、嘔吐、精神失常,此時(shí)應(yīng)立即停用本品,嚴(yán)重高血壓用α受體阻滯藥酚妥拉明5-10mg靜注,必要時(shí)可重復(fù)注射。
劑量過大時(shí)抑制心臟。重復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性。
相互作用:
(1)與全麻藥如氯仿、環(huán)丙烷、氟烷等同用,可使心肌對(duì)擬交感胺藥反應(yīng)更敏感,有發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的危險(xiǎn),故本品的用量宜小。
?。?)與三環(huán)類抗抑郁藥同用可減弱本品的升壓作用。
(3)與降壓藥同用使本品及降壓藥的作用減弱。
?。?)與β阻滯藥同用使二者效應(yīng)相互抵消,還可因α受體作用不被對(duì)抗而有高血壓、心動(dòng)過緩的危險(xiǎn)。
?。?)與洋地黃類同用可增加心律失常的危險(xiǎn)性。
?。?)與麥角類制劑合用使血管收縮加強(qiáng)。
?。?)與左旋多巴合用可致心律失常,宜減小用量。
(8)與硝酸鹽類合用可減弱后者的抗心絞痛作用及本品的升壓作用。
?。?)與吩噻嗪類,尤其氯丙嗪同用使后者的抗精神病作用減弱。