藥理：

　　藥效學(xué)

　　葉酸主要在空腸近端吸收，十二指腸也有一定吸收作用。腸壁的吸收機(jī)理尚不清楚，主要為被動(dòng)擴(kuò)散過程。當(dāng)腸道吸收的葉酸經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，在肝內(nèi)二氫葉酸還原酶作用下，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘乃臍淙~酸。四氫葉酸是體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳基團(tuán)”的載體。“一碳基團(tuán)”可以連接在四氫葉酸5位或10位碳原子上，特別是參與嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成與轉(zhuǎn)化。尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)化為胸腺嘧啶核苷酸時(shí)所需的甲基來自攜有“一碳基團(tuán)”的四氫葉酸所提供的甲烯基。因此葉酸缺乏時(shí)，“一碳基團(tuán)”轉(zhuǎn)移發(fā)生障礙，胸腺嘧啶核苷酸合成發(fā)生困難，DNA合成也受影響，細(xì)胞分裂速度減慢，往往停留在Ｇ1期，而Ｓ期及Ｇ2期相對(duì)延長(zhǎng)。這不僅影響造血細(xì)胞，引起巨幼細(xì)胞性貧血，也可累及體細(xì)胞，特別是消化道粘膜細(xì)胞。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　葉酸在胃腸道幾呼完全吸收（主要在十二指腸上部），大部分貯存在肝內(nèi)，體內(nèi)葉酸主要被分解為蝶呤和對(duì)氨基苯甲酰谷氨酸。由膽汁排至腸道中的葉酸可被再吸收，形成肝腸循環(huán)。

　　適應(yīng)癥：

　　抗貧血藥，用于巨幼細(xì)胞性貧血。主要用于因葉酸缺乏所致的巨幼細(xì)胞性貧血。嬰幼兒、妊娠期、哺乳期婦女，長(zhǎng)期使用避孕藥、止痛藥、抗驚厥藥、腎上腺皮質(zhì)激素等，以及慢性溶血的反復(fù)發(fā)作，可以適當(dāng)補(bǔ)充葉酸，以防葉酸缺乏癥。

　　用法用量：

　　口服成人一次5~10mg，一日15~30mg。

　　每一療程為14日，或用到紅細(xì)胞數(shù)量恢復(fù)正常為止；維持量一日2.5~10mg。小兒可酌情給予一日5~15mg.肌注：每次10~20mg。

　　[制劑與規(guī)格]葉酸片5mg；注射液：每支15mg（1ml）。

　　復(fù)方葉酸注射液：每支1ml，含葉酸5mg，維生素B1230μg.肌注，每日1~2ml。

　　給藥說明：

　?。?）葉酸口服可以迅速改善巨幼細(xì)胞性貧血，但不能阻止由維生素B12缺乏所致的神經(jīng)損害的進(jìn)展，例如脊髓亞急性聯(lián)合變性。如果大劑量持續(xù)服用葉酸，可進(jìn)一步降低血清維生素B12的含量，反可使神經(jīng)損害向不可逆轉(zhuǎn)方面發(fā)展。因此，在明確排除維生素B12缺乏所致惡性貧血前，不宜貿(mào)然使用葉酸治療。如因診斷不明而需用葉酸作為診斷性治療時(shí)，其每日用量以不超過0.4mg為妥。

　　（2）遇有口服葉酸片劑出現(xiàn)惡心或（和）嘔吐較劇，或處于手術(shù)前后禁食期，或胃切除后伴有吸收不良等情況，可選用葉酸鈉或亞葉酸鈣甲酰四氫葉酸鈣作肌注。

　　（3）營(yíng)養(yǎng)性巨幼紅細(xì)胞貧血常合并缺鐵，應(yīng)同時(shí)補(bǔ)鐵，并補(bǔ)充蛋白質(zhì)及其他B族維生素。

　　不良反應(yīng)：

　　在腎功能正常患者，本品很少發(fā)生中毒反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。有些患者長(zhǎng)期服用葉酸后可出現(xiàn)厭食、惡心、腹脹等胃腸道癥狀。大量服用葉酸時(shí)，可引起黃色尿。

　　過敏反應(yīng)搔癢支氣管收縮（痙攣）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可誘發(fā)癲癇。長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)厭食、惡心、腹脹等。在靜脈注射時(shí)可出現(xiàn)一過性休克癥狀。

　　相互作用：

　　（1）與維生素C同服，后者可能抑制葉酸在胃腸中的吸收。

　?。?）葉酸與苯妥英鈉同用，可降低后者的抗癲癇作用。

　?。?）甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等對(duì)二氫葉酸還原酶有較強(qiáng)的親和力，阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸，中止葉酸的治療作用。反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時(shí)，如使用大劑量葉酸，也會(huì)影響甲氨蝶呤的療效。

　　大劑量的葉酸可對(duì)抗苯巴比妥、苯妥英和撲癇酮的抗癲癇作用，并使敏感兒童的發(fā)作次數(shù)增多。