藥理：

　　藥效學(xué)

　　主要作用于大腦皮層和網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，表現(xiàn)為機(jī)靈警覺，對(duì)網(wǎng)狀激活系統(tǒng)作用的程度，主要決定于局部去甲腎上腺毒的釋放，但并無作用于腎上腺素受體的跡象。作用于外周，能使支氣管平滑肌松弛，通過剌激化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸，同時(shí)使血壓微升。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服易為胃腸道吸收，經(jīng)肝代謝，隨酸性尿排出，堿性尿排出較緩慢，半衰期成人為10～12小時(shí)。小兒為6～8小時(shí)。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于各種精神抑制狀態(tài)，發(fā)作性睡病，老年性沉思抑郁，三環(huán)類抗抑郁藥不適用時(shí)，以及中樞神經(jīng)抑制藥中毒等。苯丙胺可作為霧化劑吸入，用于解除鼻炎的阻塞癥狀。由于本品成癮性強(qiáng)，中國按一類精神藥品管理。

　　用法用量：

　　1.口服常用量：一次2—10mg；極量；一次20mg，一日30mg.

　　2.皮下注射常用量：一次2—10mg；極量：一次10mg，一日20mg.

　　[制劑與規(guī)格]硫酸苯丙胺片（1）5mg（2）10mg

　　硫酸苯丙胺注射液（1）1ml：5mg（2）1ml：10mg

　　肌注或皮下注射，一次5-10mg；口服每次5-10mg，一日1-3次，極量：一次20mg，一日30mg.

　　禁用慎用：

　?。?）可與本類藥化學(xué)上的同族衍生物，腎上腺素受體激動(dòng)藥如去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、去氧腎上腺素、麻黃堿等相互耐受和敏感。

　?。?）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本類藥及其同族衍生物有胎兒致畸的危險(xiǎn)，尤其是心血管系和膽管系。臨床上僅見對(duì)本藥有依賴性的孕婦。其胎兒體重輕，未成熟初生兒百分率高，以及新生兒倦睡或擾動(dòng)。

　?。?）本藥能泌入乳汁，哺乳期間用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。

　?。?）下列情況慎用或禁用：①焦慮不安；⑨嚴(yán)重動(dòng)脈硬化；②心血管疾病；④青光眼；⑤高血壓；⑥甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。

　　老年人用此藥應(yīng)特別小心，它易刺激腎上腺素受體，特別是心血管及呼吸功能。在運(yùn)動(dòng)及熱天氣時(shí)易發(fā)生中暑。用此藥者不宜開車。

　　給藥說明：

　?、僮⒁饽褪苄院鸵蕾囆裕襻t(yī)囑，用量不得任意加大，服用數(shù)周后復(fù)診；②服藥后因可引起興奮，應(yīng)于睡前10~14小時(shí)進(jìn)服；③服用期間如出現(xiàn)頭暈或欣快感，應(yīng)即停止駕車或做其他精密工作，同時(shí)停藥。

　　用藥期間需注意觀察：①血壓；②心律；③有無潛在的耐受性、依賴性。

　　不良反應(yīng)：

　　①較常見的有；安樂自滿假象，激動(dòng)、緊張不安、難以入睡，興奮后可見疲乏、迷倦、思維抑制；②長期服用或用量過大應(yīng)注意：中毒性精神狀態(tài)、心理上的藥物依賴性；③胸痛、心律失常、過敏性皮疹、中樞興奮過度產(chǎn)生的共濟(jì)失調(diào)等少見。

　　疲乏，抑郁，頭痛，頭暈，震顫，失眠，久用成癮。劑量過大時(shí)有興奮，精神失?；蝈e(cuò)亂，焦慮，譫妄或譫語。心動(dòng)過速，心律失常，血壓升高，長期使用可引起急性橫紋肌溶解。

　　在一定情況下可誘發(fā)精神病、強(qiáng)迫行為及幻覺性聽力錯(cuò)覺，頗似精神分裂癥的妄想狂。在用一、二次很大的劑量后，可發(fā)生急性中毒性精神病伴有幻視。它有致精神愉快作用，因此可引起濫用及依賴性，甚至成癮。長期或用大劑量，幾乎都發(fā)生精神抑郁及疲勞。過量可引起不安、頭暈、震顫、反射亢進(jìn)、講話過多、緊張、易激動(dòng)及失眠；不常見的有愉快、精神混亂、焦慮、譫語、幻覺、驚慌狀態(tài)、有自殺或殺人舉動(dòng)、出汗過多、口干、有金屬味、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹絞痛。危及生命性中毒常出現(xiàn)抽搐、昏迷或腦出血。此外，供應(yīng)皮膚、粘膜、唾腺及汗腺的血管平滑肌興奮；供應(yīng)骨骼肌及腸道或支氣管的血管平滑肌受抑制。其它的興奮作用為心率增快、心悸、心律失常，在肝及肌肉內(nèi)糖原分解并從脂肪組織釋放脂肪酸。有發(fā)生過敏反應(yīng)的報(bào)告。

　　[心血管系統(tǒng)]可發(fā)生心動(dòng)過速、心律失常及血壓升高。濫用此藥者，急性給予此藥可加強(qiáng)酪胺及去甲腎上腺素的加壓作用；而連續(xù)應(yīng)用此藥可導(dǎo)致對(duì)酪胺的加壓反應(yīng)減低。可發(fā)生肺高壓癥。

　　[神經(jīng)系統(tǒng)]此藥可致有精神病或使精神分裂癥患者的癥狀加重。表現(xiàn)為幻視、思考紊亂及體表歪曲。大劑量苯丙胺可致思維中斷，但不伴有象精神分裂癥那樣的結(jié)構(gòu)破壞。曾有報(bào)告注射大劑量苯丙胺后，出現(xiàn)一過性的失語及偏癱。成癮者注射大劑量中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥后，可見有連續(xù)幾小時(shí)的刻板行為，可出現(xiàn)手足徐動(dòng)癥樣癥狀，如奇怪的面部及舌的運(yùn)動(dòng)、臂及小腿抽動(dòng)伴有永不停止的反復(fù)動(dòng)作。

　　[造血系統(tǒng)]苯丙胺可致血小板聚集并從血小板釋放出5-羥色胺。

　　[濫用及依賴性]回顧分析經(jīng)毒理學(xué)證實(shí)為此藥中毒者最常見的癥狀為精神狀態(tài)改變?nèi)缃乖?、幻想、企圖自殺、妄想及精神錯(cuò)亂，其他癥狀為胸痛、心悸、頭痛、抽搐及腹痛?？捎帽Ｊ刂委煟瑢?duì)焦慮者需用地西泮或氟哌啶醇治療。

　　應(yīng)用苯丙胺最嚴(yán)重的問題是濫用及對(duì)藥物的依賴性。持續(xù)濫用將導(dǎo)致嚴(yán)重的精神病，從嚴(yán)重的人格改變到慢性精神病，并不出現(xiàn)真正的肉體依賴性征象，但停用后可出現(xiàn)強(qiáng)的抑郁狀態(tài)，并常見有精神病復(fù)發(fā)。

　　相互作用：

　　（1）與堿化尿的藥物，如碳酸酐酶抑制藥和碳酸氫鈉等制酸藥同用，本藥的排泄可減慢，以致效應(yīng)更加顯著。

　?。?）吸入全麻藥如氟烷、環(huán)丙烷等能促使本藥對(duì)心肌的作用增加，和其他腎上腺素受體激動(dòng)藥一樣，可導(dǎo)致室性心律失常。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）本藥能使血糖升高，糖尿病患者使用胰島素及其他降糖藥物劑量需予調(diào)整。

　?。?）抗高血壓藥以及利尿性抗高血壓藥，與本藥并用，降壓作用可失效。

　　（5）與β腎上腺素受體阻斷藥并用，升壓明顯，且常出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過緩，甚至伴發(fā)房室傳導(dǎo)阻滯。

　?。?）與任何中樞性興奮藥，如咖啡因、氯苯達(dá)諾（clobedanol）、多沙普侖、哌醋甲酯，或抗震顫麻痹藥，如金剛烷胺合用，效應(yīng)彼此相加，可出現(xiàn)激動(dòng)、易怒、失眠、甚至驚厥。

　?。?）與洋地黃苷合用，可導(dǎo)致心律失常。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）抗精神病藥氟哌啶醇、吩噻嗪類藥、噻噸類藥、洛沙平（loxapine）等都有α腎上腺素受體阻斷作用，與本藥并用時(shí)效應(yīng)減弱，同時(shí)本類藥的中樞興奮作用也減弱。

　　（9）與左旋多巴合用，心律失常增多，本藥應(yīng)減量。

　　（10）鋰鹽能拮抗本藥的中樞興奮作用。

　　（11）本藥應(yīng)停用14日后才能將甲泛葡胺（metrizamide）注入蛛網(wǎng)膜下腔作脊髓造影，否則可致驚厥。

　?。?2）單胺氧化酶抑制藥如呋喃唑酮、丙卡巴肼等能使本藥的心肌興奮和加壓作用增效，出現(xiàn)頭痛、心律失常、嘔吐等，應(yīng)避免合用。

　　（13）本藥能延長苯巴比妥和苯妥因等自胃腸道吸收，勿同用。

　?。?4）與甲狀腺素并用，兩者皆增效，在冠心病患者，甲狀腺素所致冠狀動(dòng)脈供血不足，可由于本藥的使用而更嚴(yán)重。

　　苯丙胺使胍乙啶的降壓作用減低。它不能與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)合用，或在14天內(nèi)也不能應(yīng)用，因?yàn)榭僧a(chǎn)生嚴(yán)重的高血壓反應(yīng)，偶爾出現(xiàn)精神錯(cuò)亂狀態(tài)。三環(huán)抗抑郁藥使血中苯丙胺濃度升高；巴比妥及苯二氮卓類增強(qiáng)苯丙胺的運(yùn)動(dòng)過強(qiáng)作用。酒精可增加血中苯丙胺的濃度。治療苯丙胺精神病時(shí)，氯丙嗪使苯丙胺的t_1/2延長。