
藥理:
為硫雜蒽類衍生物,具有強(qiáng)大的阻斷多巴胺受體作用,除阻斷D1、D2受體外,還能抑制D2自身受體,使突觸間DA濃度增加。無鎮(zhèn)靜作用??咕癫∽饔帽忍柕菑?qiáng)4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦慮作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服后易于吸收,達(dá)峰時(shí)間為3~6h,生物利用度為40%,少量進(jìn)入胎盤和乳汁,半減期為35h,經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物為N-去羥基物和葡糖醛酸結(jié)合物,無藥理活性,具有明顯肝腸循環(huán)作用,大多數(shù)從糞便排出,部分從尿中排出。其癸酸酯為長(zhǎng)效制劑,達(dá)峰時(shí)間約1周,半減期為17日。
適應(yīng)癥:
作用較氨砜噻噸強(qiáng)。可用于急、饅性精神分裂癥。其癸酸酯為長(zhǎng)效劑。
適用于淡漠退縮等精神分裂癥的陰性癥狀,對(duì)焦慮及缺乏始動(dòng)力者也有一定療效。其癸酸酯長(zhǎng)效制劑常用于慢性精神分裂癥患者的維持治療。國外報(bào)道533例,顯效率為41%~55%,上海精神衛(wèi)生中心治療60例病程5年以上的慢性患者,經(jīng)3個(gè)月治療后發(fā)現(xiàn)中等療效以上者共25例(41.7%)。
用法用量:
口服,一日1.5-8mg;肌肉注射20mg,每2周一次。
[用法及用量]口服,開始每日3~15mg,可漸增加至每日5~20mg。肌注癸酸酯長(zhǎng)效劑,2~4周1次,每次20~40mg。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
宜飯后服用。過量服用產(chǎn)生中毒癥狀,宜盡早洗胃并服用活性炭。由于腎上腺素可導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降,故不宜使用。產(chǎn)生驚厥可使用地西泮。
[劑型與規(guī)格]片劑:3mg/片,5mg/片。
三氟噻噸癸酸酯注射液:20mg/ml,40mg/ml
[用法及用量]口服本品鹽酸鹽用于抑郁癥的治療,通常劑量為每日2次,1mg/次。增量每次500μg,最大量至每日3mg,老人酌減。
[制劑與規(guī)格]片劑:每片含本品0.5mg,1.0mg
[貯藏]室溫保存有效期5年。
[生產(chǎn)廠家]日本Takeda公司
禁用慎用:
心、肝腎功能不全者、有癲癇史者、孕婦慎用。
雖無鎮(zhèn)靜作用,但可影響駕車和操作機(jī)器,用藥時(shí)宜注意。
酒精中毒、藥物中毒、昏迷及心力衰竭者不宜使用本品。本品不應(yīng)用于過度激動(dòng)或過度活躍的病人。
不良反應(yīng):
多見錐體外系癥狀。
主要為錐體外系反應(yīng),偶見一過性失眠,長(zhǎng)期用藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
相互作用:
大劑量能增加乙醇、巴比妥類及其他中樞抑制藥的作用。能阻斷胍乙啶的降壓作用,還能減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用。與甲氧氯普胺和哌普嗪合用可增加錐體外系癥狀的發(fā)生。