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2008-06-26 11:28 來源:
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  藥理:

  本品為血管擴(kuò)張性β腎上腺素受體阻滯藥,但無論是對(duì)β1還是β2受體的阻滯強(qiáng)度均明顯高于α1受體的阻滯作用。因此,本品具有中度擴(kuò)血管和輕度膜穩(wěn)定作用,且無內(nèi)源性擬交感活性。此外,在大劑量時(shí)還具有鈣拮抗作用。心肌梗死動(dòng)物模型證實(shí),本品有縮小心梗面積、清除氧自由基、保護(hù)心臟的作用。

  藥動(dòng)學(xué)

  本品口服吸收迅速,單次口服25mg或50mg后,達(dá)峰時(shí)間為1~2h,有明顯的肝臟首過效應(yīng)。因此生物利用度較低,約為25%。分布容積為1.5~2L/kg,低于2%的用藥量以原形從尿中排泄,60%隨糞便排泄。

  適應(yīng)癥:

  本品適用于原發(fā)性高血壓,尤其適用于高血壓伴缺血性心臟病者。與其他β受體阻滯藥相比,本品降低運(yùn)動(dòng)時(shí)心率和每搏量指數(shù)作用均較弱。也用于治療心絞痛或充血性心力衰竭??筛纳菩募⊙豕跣璧谋戎岛徒档托呐K后負(fù)荷。

  用法用量:

  口服,首次劑量12.5mg,每日1次,觀察2日。如療效欠佳,且無副作用時(shí)可每次25mg,每日1次。必要時(shí)可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大劑量不座超過50mg.高齡患者推薦量:每次12.5mg,每日1次,必要時(shí)可逐漸增至每日最大用量。心絞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。

  對(duì)腎功能受損者無需調(diào)整用藥量。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  本品雖可治療充血性心力衰竭,降低心臟后負(fù)荷,但因具有β受體阻滯及負(fù)性肌力作用,仍需慎用或減量應(yīng)用。

  本品不影響血脂和對(duì)胰島素的敏感性。

  [劑型與規(guī)格]片劑:25mg/片。

  禁用慎用:

  本品禁用于腦溢血、心臟傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩和哮喘患者。但對(duì)嚴(yán)重肝功能減退如肝硬化患者,會(huì)明顯升高達(dá)峰濃度和生物利用度。因此,對(duì)這類患者不主張應(yīng)用本品。

  給藥說明:

  本品雖可治療充血性心力衰竭,降低心臟后負(fù)荷,但因具有β受體阻滯及負(fù)性肌力作用,仍需慎用或減量應(yīng)用。

  不良反應(yīng):

  本品耐受性良好。常見的副作用是眩暈、頭痛、支氣管痙攣、疲乏和皮膚反應(yīng)。每日用量>50mg時(shí),約有低于1%的患者可發(fā)生直立性低血壓。

  相互作用:

  本品與氫氯噻嗪或尼卡地平合用,均可增強(qiáng)其降壓作用。

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