
藥理:
本品為選擇性突觸后α1腎上腺素能受體阻斷藥,作用與哌唑嗪相似。特點(diǎn)為降壓作用發(fā)生較慢,較少出現(xiàn)哌唑嗪樣的“首劑現(xiàn)象”。對(duì)臥立位血壓影響的差別較小,對(duì)交感神經(jīng)系統(tǒng)無明顯反射性活性增強(qiáng)作用。長期用藥無明顯耐藥性。此外,本品對(duì)血脂代謝具有有利作用,其機(jī)制與增加LDL受體活性、減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成及增加脂蛋白脂酶活性等多種因素有關(guān)。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收良好,達(dá)峰時(shí)間約2h.表觀分布容積為3.4L/kg,血漿蛋白結(jié)合達(dá)98%以上。本品大部分在體內(nèi)被代謝,僅5%以原藥從體內(nèi)排出??偳宄蕿?.2ml/kg·min.1次用藥后消除半減期為10~18h,但多次用藥后延長至22~24h。
適應(yīng)癥:
本品適用于高血壓,對(duì)大多數(shù)病人可做為首選藥物控制高血壓,對(duì)于不能用單一抗高血壓藥控制的病人,本品可與利尿藥和β-阻斷劑合用。
本品適用于治療各種程度的高血壓病,尤以伴血脂升高者為宜???a href="http://m.genyda.com/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓效果及安全性與依那普利、哌唑嗪或阿替洛爾相當(dāng)。本品一般作為二線藥物使用。
用法用量:
口服,初劑量每次1mg,每日1次。以后視患者反應(yīng),每1~2周遞增1~2mg,或加用利尿劑或β受體阻滯藥。
[劑型與規(guī)格]片劑:1mg/片,2mg/片,4mg/片,8mg/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
對(duì)哌唑嗪類藥物如哌唑嗪、特拉唑嗪過敏者禁用;肝功能減退者慎用。
雖然在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見有致畸反應(yīng),但此藥在懷孕期和哺乳期的安全性尚未被確認(rèn)。因此在這兩個(gè)時(shí)期必須十分慎用此藥。兒童服用尚無臨床經(jīng)驗(yàn)。
不良反應(yīng):
“首劑現(xiàn)象”發(fā)生率0.7%。其他不良反應(yīng)有體位性低血壓、眩暈、乏力、口干、視物模糊、頭痛、便秘、水腫、體重增加、嗜睡、心悸、心律失常及皮疹等。因不良反應(yīng)停藥約為2%。
相互作用:
與利尿劑或β受體阻滯藥合用有協(xié)同降壓作用。