藥理：

　　本品為口服有效的節(jié)后交感神經(jīng)阻滯劑，為二線抗高血壓藥，是能同時(shí)降低動(dòng)脈血管舒張壓和收縮壓的降壓藥。其降壓機(jī)理是干擾交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放，也耗竭去甲腎上腺素的貯存。因而，當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)沖動(dòng)到達(dá)末梢時(shí)，不再有足量的介質(zhì)傳遞，交感收縮受抑制，平滑肌松弛，致使周?chē)軌合陆?，靜脈回流降低。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品對(duì)立位降壓效應(yīng)大于仰臥位，收縮壓平均約下降1.3kPa，舒張壓降低0.47kPa.心率降低約5次／分。

　　本品的降血壓作用是由于減少了全身血管阻力。如本品不與利尿藥合并使用，會(huì)出現(xiàn)體液潴留現(xiàn)象。

　　本品不影響副交感神經(jīng)功能，也不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)心輸出量幾無(wú)影響。

　　本品口服后吸收良好，1.5～2小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度，4～6小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生最大的降壓效應(yīng)。在人體中分布很廣，蛋白結(jié)合率低于20％。

　　本品不易進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　本品經(jīng)肝臟代謝，約有1/2的口服劑量以原藥從尿中排出，在24小時(shí)內(nèi)約有85％的口服量從尿中排出。

　　其半衰期約為10小時(shí)，個(gè)體差異性大。一次口服本品12.5～25mg，30～120分鐘內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，作用持續(xù)時(shí)間平均約9小時(shí)。

　　適應(yīng)癥：

　　不適于應(yīng)用噻嗪類利尿劑的高血壓患者。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　用法用量：

　　初始劑量為每天10mg，分2次服，再根據(jù)病情調(diào)整，大多高血壓病人每天需20～75mg，分2次服用，需要時(shí)可分3次或4次服用。本品最大劑量為一天400mg。

　　長(zhǎng)期服用本品會(huì)產(chǎn)生輕微的耐受性，這就需要增加每天的用藥劑量。

　　[制劑與規(guī)格]片劑：10mg／片，25mg／片。

　　禁用慎用：

　　患嗜鉻細(xì)胞瘤、充血性心力衰竭的患者禁服。對(duì)此藥過(guò)敏者禁服。

　　不良反應(yīng)：

　　最常見(jiàn)的副作用是直立性暈厥、暈厥、陽(yáng)痿、射精障礙、腹瀉和瞌睡。在一項(xiàng)試驗(yàn)中，30／276患者服用本品時(shí)因不良反應(yīng)而中斷治療（服用甲基多巴者32／271，因不良反應(yīng)而中斷治療）。

　　本品產(chǎn)生直立性暈厥、暈厥、腹瀉和陽(yáng)痿較多，而甲基多巴引起瞌睡較多。

　　通過(guò)40名患者對(duì)本品與胍乙啶作了比較，服用胍乙啶時(shí)較常出現(xiàn)無(wú)力、頭暈和腹瀉；另一項(xiàng)較小規(guī)模研究認(rèn)為，本品的不良反應(yīng)發(fā)生率比胍乙啶低。

　　相互作用：

　　不能同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑。

　　動(dòng)物研究表明，三環(huán)類抗抑郁藥、麻黃堿、吩噻嗪可能有逆轉(zhuǎn)本品的作用。