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藥理學筆記:膽堿受體阻滯藥-M膽堿受體阻斷藥

2007-07-15 10:32 來源:
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  阿托品(atropine)

  [作用] 競爭性拮抗ach對m受體的激動作用。

  1、解除平滑肌痙攣:松馳多種內(nèi)臟平滑肌,對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。

  2、抑制腺體分泌:唾液腺。汗腺>呼吸道腺體>胃腺。

  3、眼:(與毛果云香堿作用相反)

 ?。?) 散瞳:阻斷虹膜括約肌m受體。

 ?。?)眼內(nèi)壓升高:散瞳,虹膜退向四周邊緣,前房角變窄,阻礙房水回流。

 ?。?)調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,視近物模糊,視遠物清楚。

  4、心血管系統(tǒng):

 ?。?) 心率增加和傳導加速:阻斷m受體,解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加快作用顯著。

 ?。?) 擴張血管,改善微循環(huán):治療量對血管和血壓無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣,可能與阻斷α受體有關(guān)。[醫(yī)學 教育網(wǎng) 搜集整理]

  5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):

 ?。?) 較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦。

 ?。? )中毒劑量(>10mg),由興奮轉(zhuǎn)入抑制(昏迷等)

  [應(yīng)用]

  1、解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛(膽、腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用)

  2、抑制腺體分泌:

 ?。?)全身麻醉給藥;

 ?。?)嚴重盜汗和流涎癥;

  3、眼科:

 ?。?)虹膜睫狀體炎;

 ?。?)檢查眼底;

 ?。?)驗光配鏡:使調(diào)節(jié)麻痹、晶狀體固定?,F(xiàn)已少用,僅兒童驗光時用。

  4、緩慢型心律失常:竇性心動過緩、竇房阻滯、i、ii度房室傳導阻滯。

  5、感染性休克:暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

  6、解救有機磷酸酯類中毒。

  [不良反應(yīng)]

  1、副作用:口干,心悸,視力模糊等。

  2、過量中毒:幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴重時可中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制,昏迷,血壓下降,呼吸抑制。 中毒解救藥:毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆堿。 當解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時,不宜用新斯的明和毒扁豆堿。

  山莨菪堿(654,anisodamine,654-2為人工合成品)

  [作用] 與阿托品比較

  1、解除內(nèi)臟平滑肌和血管痙攣 稍弱

  2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10

  3、中樞興奮 很弱(不易通過血腦屏障)

  [應(yīng)用]

  1、 感染性休克(已取代阿托品作為首選藥):其抗休克機制是:

 ?。?)解除微血管痙攣、改善微循環(huán)。

 ?。?)保護細胞:提高細胞對缺血、缺氧對耐受性;穩(wěn)定溶酶體體膜,減少溶酶體酶釋放,阻止休克因子生成。

  (3)防止dic(彌散性血管內(nèi)凝血):降低全血比粘度,增加纖溶酶活性,抑制txa2生成,抑制粒細胞及血小板聚集,使團聚對血細胞解聚。

  2、 胃腸絞痛。

  3、 解救有機磷酸酯類中毒。

  東莨菪堿(scopolamine)

  [作用]

  1、 外周作用:與阿托品相似,僅作用強弱有所不同。

  (1)抑制腺體分泌,擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強。

 ?。?)對心血管作用較弱。

  2、 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)靜、催眠、淺麻醉。

  [作用]

  1、 麻醉前給藥

  2、 東莨菪堿靜脈復合麻醉(中藥麻醉)常與氯丙嗪合用

  3、 暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐

  4、 震顫麻痹:與其中樞抗膽堿作用有關(guān)

  5、 感染性抗休克和有機磷酸酯類中毒

  丁溴東莨菪堿

  [作用] 阻斷m受體,大劑量能阻斷n2受體。本品與阿托品比較:

  1、 緩解胃腸、膽道及泌尿道平滑肌痙攣作用較強

  2、 對心臟、眼、腺體作用較弱,中樞作用輕微

  [應(yīng)用]

  1、 胃腸絞痛、膽絞痛、腎絞痛

  2、 胃、十二指腸、結(jié)腸纖維內(nèi)窺鏡檢查、氣鋇低張造影和ct的術(shù)前準備,以減少胃腸蠕動。

  哌侖西平

  [作用] 選擇性地阻斷胃粘膜壁細胞上地m1受體,抑制胃酸分泌。對其它器官組織m受體的阻斷作用很弱。

  [應(yīng)用] 胃、十二指腸潰瘍病。

  后馬托品、托品酰胺

  [作用與應(yīng)用] 散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品快而短可代替阿托品用于眼底檢查和驗光配鏡,但兒童驗光須用阿托品。

  丙胺太林(普魯本辛,propantheline bromide)

  [作用與應(yīng)用] 對胃腸m受體選擇性高,解除胃腸平滑肌痙攣作用強而持久,并能抑制胃酸分泌。適用于胃、十二指腸潰瘍和胃腸絞痛。

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