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藥物化學(xué):劑型會(huì)對(duì)藥效有哪些影響?

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(1)劑型決定著給藥途徑和方法,直接影響藥物吸收速度和程度,必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢:靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

(2)藥物的理化性質(zhì)。藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度,而是取決于可吸收的,即非解離的藥物濃度,也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時(shí),藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對(duì)難溶性固體藥物而言,其粉末愈細(xì),粒徑愈小,比表面積愈大,溶解速度愈快,藥物吸收速度也愈快,吸收量愈多,藥效就愈好。

(3)賦形劑。制備藥劑時(shí),往往要用某些賦形劑,他們不僅影響到生產(chǎn)工藝及制劑的外觀性質(zhì),如:硬度、粘度、光澤、顏色、味道等方面,而且會(huì)改變制劑的溶出速率、生物利用度,從而影響制劑的療效。例如:乳糖是一種比較理想的常用賦形劑,用于睪丸酮片,有加速吸收的作用;而用于異煙肼片,其療效完全被乳糖阻礙。

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