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毒性藥是中藥的重要組成部分，也是中醫(yī)用藥的一大特色，這類藥物雖具有較好療效，但直接使用其毒性或副作用較大，通過炮制后，可降低其毒性或副作用。歷代醫(yī)家對有毒中藥的炮制都特別重視，品種也較集中，如川烏、草烏、附子、天南星、半夏、大戟、甘遂等。對這些中藥的炮制，歷代都有許多用于解毒的方法，或浸漬，或漂洗，或單煮，或清蒸，或加輔料共同浸漬、煮、蒸、炒等。如烏頭中的烏頭類生物堿及其降解產(chǎn)物的作用有強心、解熱、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等，炮制后可明顯降低其毒性，也保證了臨床療效。又如含有毒性蛋白的中藥蒼耳子、蓖麻子、相思子等，通過加熱炮制后，使含有的毒蛋白受熱變性降低毒性。

炮制也可除去或降低藥物副作用。如麻黃生用的副作用有煩躁不安和汗流不止，炮制可除去其副作用。李時珍的《本草綱目》記載“干漆要炒熟，不爾損人傷胃”，說明干漆需要通過炒或煅等炮制方法除去副作用。鵝不食草生用刺激胃，但炒制或蜜炙后，其副作用減小。又如臨床上病人失眠、心神不安而又大便稀溏，需用柏子仁寧心安神；但生柏子仁因含油脂具潤腸通便作用，服后易引起腹瀉，可將柏子仁除去油脂制成柏子仁霜，消除其副作用。

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