中藥藥劑:藥物的透皮吸收及其影響因素是什么?
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1.藥物透皮吸收過程
(1)透皮吸收的三個階段:包括釋放、穿透及吸收。
①釋放 系指藥物從基質(zhì)中脫離出來并擴散到皮膚或黏膜表面上;
②穿透 系指藥物通過表皮進入真皮、皮下組織,對局部組織起作用;
③吸收 系指藥物透入皮膚或黏膜通過血管或淋巴管進入血循環(huán)的過程。
2.透皮吸收途徑
(1)途徑有:毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細胞間隙、皮脂腺和汗腺等。
(2)完整表皮是透皮吸收的主要途徑。
3.影響透皮吸收的因素
(1)皮膚條件
①應用部位。皮膚的厚薄、毛孔的多少等與藥物的穿透、吸收有關。
②皮膚的病變及受損程度。病變破損的皮膚能加快藥物的吸收,藥物可自由地進入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、過敏及中毒等副作用。
③皮膚的溫度與濕度。皮膚溫度高,皮下血管擴張,血流量增加,吸收增加。潮濕的皮膚,可增強角質(zhì)層的水合作用,使其疏松而增加藥物的穿透。
④皮膚的清潔程度。潔凈除去毛囊、角質(zhì)層、皮脂腺上的堵塞物有利于藥物穿透。
(2)藥物性質(zhì)
①雖然皮膚細胞膜是類脂性的,非極性較強,一般油溶性藥物較水溶性藥物更易穿透皮膚,但組織液卻是極性的,因此,藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù),即具有一定的油溶性和水醫(yī)`學敎育網(wǎng)搜`集整理溶性的藥物穿透作用較理想。
②藥物穿透表皮后,通常相對分子質(zhì)量愈大,吸收愈慢,宜選用相對分子質(zhì)量小,藥理作用強的藥物。
(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì)
①基質(zhì)的組成和性質(zhì) 釋放速度:乳劑型>動物油脂>植物油>烴類基質(zhì)。
②基質(zhì)的pH值 弱酸性與弱堿性藥物穿透吸收,當基質(zhì)pH值小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時,這些藥物的分子形式顯著地增加,脂溶性增大而利于穿透。
③其他 表面活性劑加入到油脂性基質(zhì)中能增加藥物的吸收,丙二醇與表面活性劑同用,能促進水溶性藥物穿透毛囊。
(4)其他因素
① 藥物濃度、應用面積、應用次數(shù)、與皮膚接觸的時問等與藥物吸收的量成正比。
②年齡和性別的不同其皮膚的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮膚干燥,其穿透和吸收能力差;女性較男性皮膚薄,屏障機能亦較弱,故其穿透、吸收能力較強;嬰兒的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要強。
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