
2022《藥一》必學(xué)考點(diǎn):調(diào)節(jié)血脂藥
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調(diào)節(jié)血脂藥
分類:
(1)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑:××他汀
他汀類藥物分為:天然的及半合成改造藥物,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他??;人工全合成藥物,氟伐他汀鈉(第一個(gè)全合成)、阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈉。
(2)苯氧乙酸類(教材不列舉)
2.羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
洛伐他汀和辛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán),是該類藥物中的前藥。
洛伐他汀是天然他汀類藥物,有8個(gè)手性中心,改變手性中心的構(gòu)型將導(dǎo)致活性降低。
他汀類藥物會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用,特別是西立伐他汀,由于引起橫紋肌溶解,導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場(chǎng)
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.含有3,5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
【答案】B
【解析】氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)代替洛伐他汀中的雙環(huán),并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。
2.他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),因該不良反應(yīng)而撤出市場(chǎng)的藥物是
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
【答案】D
【解析】西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解,導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤市。
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