2022年《藥二》高頻考點33:雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評價及不良反應
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1.作用特點
(1)阿侖膦酸鈉:是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調節(jié)劑,其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強1000倍,并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內的半衰期長約10年以上??诜鲮⑺徕c宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服,服后30min內不宜進食和臥床,持續(xù)活動30min后才可以躺臥,不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。
(2)唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收,誘導破骨細胞凋亡,半衰期為146h。用于治療骨質疏松可每年一次靜脈給藥,通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時間應在15min以上。
(3)依替膦酸二鈉具有雙向作用,小劑量(一日5mg/kg)時抑制骨吸收,大劑量(一日20mg/kg)時抑制骨形成。進入體內后在骨及腎臟中濃度最高,隨尿液排出8%~16%,隨糞便排出82%~94%。
(4)帕米膦酸二鈉:其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強10倍,比依替膦酸二鈉強100倍,本品最大優(yōu)點是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中,半衰期最長可達300日。
(5)作用強度:阿侖膦酸鈉>帕米膦酸二鈉>氯屈膦酸鈉>依替膦酸二鈉
2.不良反應
(1)十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良,食管炎,有癥狀的胃食管反流病。
(2)①靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失;②快速靜脈注射依替膦酸二鈉和氯屈膦酸二鈉時,可見急性腎衰竭;③注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應,表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀,可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。④雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時,應注意補充液體,使一日尿量達2000ml以上。
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