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抗帕金森?。≒D)藥物的藥理作用和不良反應
1.左旋多巴——體內合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體,由外周產生的多巴胺過多引起:
①嚴重、連續(xù)的惡心、嘔吐,以及食欲缺乏;
②異常不隨意運動——舞蹈樣;
③精神抑郁、情緒或精神改變:不安、失眠、幻覺、沖動行為;
④直立性低血壓;
⑤嚴重的反應——眼瞼痙攣、高血壓、極度疲勞、溶血性貧血。
2.恩他卡朋——是兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進人腦組織的藥量,延長左旋多巴的消除半衰期。
①常見有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、噩夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫;
②罕見有肝酶升高;大劑量可出現(xiàn)中樞神經系統(tǒng)反應,幻覺、譫妄及精神病樣反應。
③本品可使尿液變成紅棕色,但這種現(xiàn)象無害。
3.苯海索——不良反應較普遍
①口干、視物模糊等;
②年齡較大、認知受損的患者——特別容易出現(xiàn)記憶損害、意識模糊和幻覺;
③停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀。
4.司來吉蘭——為單胺氧化酶抑制藥(MA0I),可選擇性地抑制腦內的單胺氧化酶B(MA0-B)
①較常見口干、惡心、嘔吐、腹痛或胃痛、眩暈、身體不自主運動增加、失眠、情緒或其他精神改變;
②長期應用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。已服最大耐受劑量左旋多巴的患者加入本藥治療時,能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈,排尿困難及皮疹;
③嚴重的反應有心絞痛、胸痛、心律不齊、竇性心動過緩、嚴重高血壓、直立性低血壓,哮喘、呼吸困難或胸部壓迫感。
經典練習題舉例
1.關于苯海索的敘述,正確的有
A是最常用的抗膽堿藥
B停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀
C可能引起體位性低血壓
D常見口干、視物模糊
E前列腺增生者禁用
【答案】ABCDE
【解析】苯海索是最常用的抗膽堿藥,常見口干、視物模糊等;偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。長期應用可出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。嚴重的反應主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀,包括焦慮、心動過速、直立性低血壓、因睡眠質量差而導致的頹廢,還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過性精神癥狀惡化。禁用于青光眼患者;尿潴留者;前列腺増生患者。
2.屬于單胺氧化酶-B抑制劑的是
A.司來吉蘭
B.金剛烷胺
C.芐絲肼
D.左旋多巴
E.恩他卡朋
【答案】A
【解析】單胺氧化酶-B(MAO-B)抑制劑司來吉蘭、雷沙吉蘭。
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