
2020年《西藥一》中常出現(xiàn)的專有名詞匯總(一)
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激動(dòng)藥:將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
完全激動(dòng)藥:對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(ɑ=1)。
部分激動(dòng)藥:對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1)。
拮抗藥:雖與受體具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(ɑ=0)故不能產(chǎn)生效應(yīng),但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變。
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此,增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平,使Emax下降。
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