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天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥

1.紫杉烷類

紫杉醇：水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

多西他賽：結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈。

卡巴他賽：用于治療激素難治性前列腺癌。

2.喜樹堿類

作用靶點：拓撲異構(gòu)酶Ⅰ

羥喜樹堿（不溶于水，毒性比較大，主要為尿頻、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓撲替康。

3.鬼臼毒素類

作用靶點：拓撲異構(gòu)酶Ⅱ

依托泊苷（小細胞肺癌化療首選藥物）、替尼泊苷（脂溶性高，腦瘤首選）

4.抗腫瘤抗生素類

作用機制：直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復(fù)合物，抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的活性，阻止拓撲異構(gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程，抑制腫瘤生長。

多柔比星、柔紅霉素。

歷年考題舉例

1.下列藥物抗腫瘤作用機制是抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的是

A.喜樹堿

B.羥基喜樹堿

C.依托泊苷

D.鹽酸伊立替康

E.鹽酸拓撲替康

【答案】C

【解析】ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I。依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ。

2.關(guān)于紫杉醇的說法，錯誤的是

A.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑

D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物

E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素

【答案】C

【解析】本題考點是抗腫瘤藥物紫杉醇，選項C錯，因為紫杉醇脂溶性強，而水溶性弱，所以其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑。故本題選C。

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