2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點:組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥
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組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥
抗過敏藥分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。
1.氨基醚類
鹽酸苯海拉明:臨床用于皮膚、黏膜變態(tài)反應性疾病。
茶苯海明:苯海拉明與8-氯茶堿成鹽。防治暈動癥,對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。
2.丙胺類
氯苯那敏和溴苯那敏。H1受體優(yōu)映體均為S-(+)-體。臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽(撲爾敏)。
馬來酸氯苯那敏對組胺H1受體的競爭性阻斷作用甚強,且作用持久。對中樞抑制作用較弱,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱,適用于日間服用,治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。
3.三環(huán)類
異丙嗪是最早的吩噻嗪結(jié)構的三環(huán)類抗組胺藥。
第二代抗組胺藥氯雷他定為阿扎他定的結(jié)構改造物。
地氯雷他定:氯雷他定的活性代謝物,第三代H1受體阻斷藥。
4.哌嗪類
第二代抗組胺藥西替利嗪,用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)。
5.哌啶類
特非那定和阿司咪唑,因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等心臟不良反應,被撤市。這兩個藥物的活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑, 具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。
卡瑞斯?。阂腊退雇〉幕钚源x物,抗組胺作用比依巴斯汀更強。
歷年考題舉例
1.為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,用于防治暈動癥的是
A.鹽酸苯海拉明
B.茶苯海明
C.司他斯汀
D.馬來酸氯苯那敏
E.異丙嗪
【答案】B
【解析】茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,用于防治暈動癥:如暈車、暈船、暈機所致的惡心、嘔吐;對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。
2.非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關于非索非那定結(jié)構和臨床使用的說法,錯誤的是
A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物
B.具有較大的心臟毒副作用
C.分子中含有一個羧基
D.不易通過血-腦屏障,因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用
E.口服后吸收迅速
【答案】B
【解析】非索非那定沒有心臟毒性。
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