抗?jié)兯幨菆?zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識(shí)點(diǎn)5：抗?jié)兯?/span>

1.分類

H₂受體阻斷劑：××替丁

質(zhì)子泵抑制劑：××拉唑

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

（1）H₂受體阻斷劑

該類藥物基本結(jié)構(gòu)：堿性芳核藥效團(tuán)＋柔性鏈＋氫鍵鍵合極性藥效團(tuán)。西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性。

（2）質(zhì)子泵抑制劑

奧美拉唑在酸質(zhì)子催化下，可發(fā)生奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)發(fā)揮作用，S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致，但S型代謝慢，奧美拉唑的異構(gòu)體被開發(fā)為藥物艾司奧美拉唑上市，是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。

練習(xí)題

1.（單選題）雷尼替丁不具有下列哪個(gè)性質(zhì)

A.為H₂受體拮抗劑

B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)

C.為反式體，順式體無活性

D.具有速效和長效的特點(diǎn)

E.結(jié)構(gòu)中含有手性硫

【正確答案】E

【答案解析】E選項(xiàng)說的是奧美拉唑的性質(zhì)，不是雷尼替丁。

2.（單選題）下列藥物中與其他藥物臨床用途不同的是

A.伊托必利

B.奧美拉唑

C.多潘立酮

D.莫沙必利

E.甲氧氯普胺

【正確答案】B

【答案解析】伊托必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮為促胃腸動(dòng)力藥，奧美拉唑?yàn)榭節(jié)兯帯?/span>

3.（單選題）以S-（-）-異構(gòu)體上市的藥物是

A.泮托拉唑

B.艾司奧美拉唑

C.雷貝拉唑

D.奧美拉唑

E.蘭索拉唑

【正確答案】B

【答案解析】奧美拉唑S-（-）-異構(gòu)體稱為艾司奧美拉唑，是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥，艾司奧美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。

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