2022年《藥一》考點(diǎn)7:抗高血壓藥
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知識(shí)點(diǎn)7:抗高血壓藥
1.分類(lèi)
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑:××普利
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑:××沙坦
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑
基于化學(xué)結(jié)構(gòu),ACE抑制藥可以分成三類(lèi):含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含膦?;腁CE抑制藥。
卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑,分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團(tuán),但會(huì)產(chǎn)生皮疹和味覺(jué)障礙。
賴(lài)諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán),該類(lèi)藥物中只有賴(lài)諾普利和卡托普利是非前藥。
福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦?;饔眯Ч麅?yōu)于卡托普利,但低于依那普利拉。
(2)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
氯沙坦分子中的四氮唑?yàn)樗嵝曰鶊F(tuán),代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)。
纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑,其作用稍高于氯沙坦。
坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán),坎地沙坦酯是前藥,在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。
練習(xí)題
1.(單選題)下列藥物含有膦酰基的是
A.福辛普利
B.依那普利
C.卡托普利
D.賴(lài)諾普利
E.雷米普利
【正確答案】A
【答案解析】福辛普利為含膦?;腁CE抑制劑的代表。
2.(單選題)厄貝沙坦屬于
A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
D.鈣通道阻滯劑
E.磷酸二酯酶抑制劑
【正確答案】A
【答案解析】血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱(chēng)為××沙坦。
3.(單選題)作為卡托普利的前藥,在體內(nèi)去乙?;王0匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/span>
A.阿拉普利
B.依那普利
C.依那普利拉
D.貝那普利
E.賴(lài)諾普利
【正確答案】A
【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巰基乙?;棒然c苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙?;王0匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽饔帽瓤ㄍ衅绽麖?qiáng)3倍。
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