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考點(diǎn)1:藥物命名
①通用名:國際非專利名(INN)、藥典中使用、非最終產(chǎn)品、有活性的藥物物質(zhì)(地西泮、氨芐西林)
②商品名:廠商最終產(chǎn)品、 劑量劑型確定
③化學(xué)名:根據(jù)化學(xué)式命名
制劑名=通用名+劑型名(阿莫西林膠囊)
考點(diǎn)2:藥物來源與分類
①化學(xué)藥(小分子有機(jī)、無機(jī)藥物)
②中藥
③生物制品(細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)、抗體、疫苗等)
考點(diǎn)3~5:藥物穩(wěn)定性影響因素、藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法、藥品有效期
影響因素:①處方因素:pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、基質(zhì)與賦形劑
②外界因素:溫度、光線、空氣(氧氣)、金屬離子、濕度與水分、包裝材料
試驗(yàn)方法:影響因素試驗(yàn)(高溫、高濕、強(qiáng)光)、加速試驗(yàn)、長期試驗(yàn)(留樣觀察法試驗(yàn))
有效期:藥物降解10%所需要的時間 t0.9=0.1054/k。
考點(diǎn)6:注射液配伍變化的主要原因
①離子作用;②溶劑組成的改變:地西泮+5%葡萄糖析出沉淀;③鹽析作用:兩性霉素B與大量電解質(zhì)配伍;④直接反應(yīng):四環(huán)素與鈣鹽形成螯合物;⑤pH的改變;⑥緩沖容量;⑦配合量;⑧混合順序;⑨反應(yīng)時間;⑩氧與二氧化碳的影響;?光敏感性;?成分的純度。
考點(diǎn)7:藥品儲存
涼暗處:不超過20℃+避光;陰涼處:不超過20℃;冷處:2~10℃;常溫:10~30℃。
考點(diǎn)8:溶解度
易溶:系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑1~不到10ml中溶解
溶解:系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑10~不到30ml中溶解
微溶:系指溶質(zhì)1g(ml)能在溶劑100~不到1000ml中溶解
幾乎不溶或不溶:系指溶質(zhì)1g(ml)在溶劑10000ml中不能完全溶解
考點(diǎn)9:劑型的重要性
①改變作用性質(zhì);②調(diào)節(jié)作用速度;③降低或消除不良反應(yīng);④產(chǎn)生靶向作用;⑤提高藥物穩(wěn)定性;⑥影響療效
考點(diǎn)10:輔料的作用
①賦形;②制備順利;③提高穩(wěn)定性;④提高療效;⑤降低不良反應(yīng);⑥調(diào)節(jié)藥物作用;⑦提高順應(yīng)性
考點(diǎn)11:藥物溶解性分類
第Ⅰ類:高溶解度高滲透性,普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸)卓;
第Ⅱ類:低溶解度高滲透性,雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康;
第Ⅲ類:高溶解度低滲透性,雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾;
第Ⅳ類:低溶解度低滲透性,特非那定、酮洛芬、呋塞米。
考點(diǎn)12:鍵合形式
①共價鍵(不可逆):烷化劑類抗腫瘤藥與鳥嘌呤堿基結(jié)合;
②非共價鍵:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極。相互作用力等。
考點(diǎn)13:脂水分配系數(shù)
評價藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)可以用脂水分配系數(shù)P表示。
考點(diǎn)14:酸堿藥物與藥效
①酸性藥物在酸性環(huán)境中吸收增加,在堿性環(huán)境中排泄增加;
②堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增加,在酸性環(huán)境中排泄增加。
考點(diǎn)15:第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化
是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。
水溶性減小:乙?;Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)
考點(diǎn)16~18:散劑、顆粒劑特點(diǎn)、顆粒劑質(zhì)量要求
考點(diǎn)19:崩解時限
分散片、可溶片:3min
舌下片、泡騰片:5min
普通片劑:15min
薄膜衣片、含片、硬膠囊:30min
軟膠囊、糖衣片:60min
腸溶衣片:鹽酸溶液2小時不崩解,pH6.8磷酸鹽緩沖液1小時內(nèi)崩解
考點(diǎn)20~25:片劑稀釋劑(填充劑)、黏合劑、潤濕劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑
考點(diǎn)26~30:口服片劑常見問題及原因
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