大單元

小單元

細目

要 點

一

藥

品

與

藥

品

質(zhì)

量

標

準

(一)藥物與藥物制劑

1.藥物分類與藥物命名

（1）藥物與藥品

（2）藥物的來源與分類

（3）藥品具有的特性

（4）藥品名稱：通用名、化學名、商品名

2.藥物劑型與制劑

（1）藥物的劑型分類和作用

（2）藥物輔料的分類、功能與質(zhì)量要求

（3）藥品包裝的作用與包裝材料的分類、質(zhì) 量要求

（4）常用藥品包裝材料

3.藥物穩(wěn)定性及有效期

（1）藥物制劑穩(wěn)定性及其變化

（2）制劑穩(wěn)定化影響因素與穩(wěn)定化方法

（3）藥物穩(wěn)定化實驗方法

（4）藥品有效期

(二)藥品質(zhì)量標準

1.藥品標準體系

（1）我國藥品標準體系的組成

（2）《中國藥典》的結構與主要內(nèi)容：凡例、 正文、通則

（3）國際藥品標準的基本內(nèi)容與特點：美國 藥典、歐洲藥典、日本藥典

2.藥品標準質(zhì)量要求

（1）《中國藥典》標準體系

（2）《中國藥典》基本要求與他項要求:性狀、 鑒別、檢查、含量測定、附加事項

2.藥品質(zhì)量檢驗

（1）藥品質(zhì)量檢驗分類

（2）檢驗工作基本程序：抽樣、檢驗、報告

3.體內(nèi)藥物檢測

（1）生物樣品種類：血樣、尿液

（2）生物樣品測定法：免疫分析法、色譜分析法

（3）藥動學研究與參數(shù)測定：研究方案、樣品測試、數(shù)據(jù)處理、生物等效性評價

二

藥

物

的

結

構

與

作

用

(―)藥物結構與 作用方式對藥物 活性的影響

1.藥物的結構和名稱

（1）藥物的常見化學骨架結構和名稱

（2）藥物結構的母核、藥效團

2.藥物與靶標相互作用 対活性的影響

（1）化學藥物及其作用方式：結構非特異性 藥物、結構特異性藥物、構效關系

（2）藥物與作用靶標結合的化學本質(zhì)

（3）共價鍵鍵合和非共價鍵鍵合類型

(二)藥物結構與 性質(zhì)對藥物活性 的影響

1.藥物結構、理化性質(zhì) 與藥物活性

（1）藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

（2）藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學分類

2.藥物的酸堿性、解離 度和対藥效的影響

（1）藥物解離常數(shù)(pK_a)、體液介質(zhì)pH與 藥物在胃和腸道中的吸收關系

（2）藥物的酸堿性、解離度與中樞作用

3.藥物結構中的取代基 對生物活性影響

（1）藥物結構中不同的官能團(取代基)対 藥物的影響

（2）藥物的典型官能團烴基、鹵素、羥基和 巰基、醚和硫醚、磺酸、羧酸和酯、酰 胺、胺類等対生物活性的影響

4.藥物分子的電荷分布 對藥效的影響

藥物分子的電荷分布對藥效的影響

5.藥物的立體結構對藥 物作用的影響

（1）藥物的手性結構對藥物活性的影響

（2）藥物的幾何異構對藥物活性的影響

（3）藥物的構象異構對藥物活性的影響

(三)藥物結構與 藥物代謝

1.藥物結構與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（1）參與Ⅰ相代謝的酶類：氧化-還原酶、還原酶、水解酶

（1） 藥物結構的Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

（3）含芳環(huán)、烯烴、炔烴類、飽和烴類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（4）含鹵素的藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（5）含氮原子(胺類、硝基)藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（6）含氧原子(醚類、醇類和羧酸類、酮類) 藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（7）含硫原子的硫醚S-脫烷基、硫醚S-氧化 反應、硫羰基化合物的氧化脫硫代謝、亞砜類藥物代謝的規(guī)律

（8）酯和酰胺類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

2.藥物結構與第II相生 物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

（1）與葡萄糖醛酸的結合反應

（2）與硫酸的結合反應

（3）與氨基酸的結合反應

（4）與谷胱甘肽的結合反應

（5）乙酰化結合反應

（6）甲基化結合反應

(四)藥物結構與 毒副作用

1.藥物與非靶標結合引 發(fā)的毒副作用

（1）含有毒性基團的藥物作用

（2）藥物與非治療部位靶標結合產(chǎn)生的副 作用

（3）藥物與非治療靶標結合產(chǎn)生的副作用

（4）對心臟快速延遲整流鉀離子通道 (hERG)的影響

2.藥物與體內(nèi)代謝過程 引發(fā)的毒副作用

（1）藥物対細胞色素P450的作用引發(fā)的毒 副作用

（2）藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用：含有苯 胺、苯酚等結構藥物的代謝；含有雜環(huán)結構的藥物代謝；含有芳烷酸藥物的代謝；其他可代謝成活潑基團的藥物

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細目

要 點

三

常

用

藥

物

的

結

構

與

作

用

(―)中樞神經(jīng)系 統(tǒng)藥物

1.鎮(zhèn)靜與催眠藥物

（1）苯二氮卓類藥物的結構特征、構效關系與應用

（2）非苯二氮卓類藥物的結構特征與應用

2.抗精神病藥物

（1）吩噻嗪類及三環(huán)類藥物的結構特征、構 效關系與應用

（2）其他抗精神病藥物的結構特征與應用

3.抗抑郁藥物

抗抑郁藥物的結構特征與應用

4.鎮(zhèn)痛藥物

（1）嗎啡及其衍生物的結構特征與應用

（2）哌啶類鎮(zhèn)痛藥物的結構特征與應用

（3）氨基酮類及其他合成鎮(zhèn)痛藥物的結構 特征與應用

(二)外周神經(jīng)系 統(tǒng)藥物

1.組胺H₁受體拮抗劑 藥物

組胺H₁受體拮抗劑藥物的結構特征、構效關系與應用

2.擬腎上腺素藥物

擬腎上腺素藥物的結構特征、構效關系與應用

(三)解熱鎮(zhèn)痛及 非甾體抗炎藥物

1.解熱鎮(zhèn)痛藥物

解熱鎮(zhèn)痛藥物的分類、結構特征與應用

2.非甾體抗炎藥物

非甾體抗炎藥物的分類、結構特征與應用

(四)消化系統(tǒng)疾 病藥物

1.抗?jié)兯幬?/span>

（1）組胺出受體阻斷劑藥物的結構特征、構效關系與應用

（2）質(zhì)子泵抑制劑藥物的結構特征與應用

2.促胃腸動力藥物

促胃腸動力藥物的結構特征與應用

(五)循環(huán)系統(tǒng)疾 病藥物

1.抗髙血壓藥物

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑藥物的結構 特征、構效關系與應用

（2）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑藥物的結構 特征、構效關系與應用

2.血脂調(diào)節(jié)藥物

羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑藥物的結構特征、構效關系與應用

3.抗心律失常藥物

（1）鉀通道阻滯劑藥物的結構特征與應用

（1）β-腎上腺素受體拮抗劑藥物的結構特 征、構效關系與應用

4.抗心絞痛藥物

（1）硝酸酯類抗心絞痛藥物的結構特征與應用

（2）鈣通道阻滯劑藥物的結構特征、構效關系與應用

5.抗血栓藥物

抗凝血藥物、抗血小板藥物的結構特征與應用

（六）內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病藥物

1.甾體激素藥物

（1）腎上腺糖皮質(zhì)激素藥物的結構特征、構效關系與應用

（2）雌激素類藥物的結構特征與應用

（3）孕激素類藥物的結構特征與應用

（4）雄性激素及蛋白同化激素類藥物的結構特征與應用

2.降血糖藥物

（1）胰島素及其類似物藥物的結構特征與 應用

（2）促進胰島素分泌藥物的分類、結構特征與應用

（3）胰島素増敏劑藥物的分類、結構特征與應用

（4）α-葡萄糖苷酶抑制劑藥物的結構特征與應用

（5）二肽基肽酶-4抑制劑藥物的結構特征與應用

（6）鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑藥物的結構特征與應用

3.骨代謝調(diào)節(jié)藥物

（1）雙膦酸鹽類藥物的結構特征與應用

（2）促進鈣吸收藥物的結構特征與應用

（七）抗感染藥物

1.抗生素類抗菌藥物

（1）β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的分類與結構特征

（2）青霉素類抗菌藥物的結構特征、構效關系與應用

（3）頭孢菌素類抗菌藥物的結構特征、構效關系與應用

（4）其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物的結構特征與應用

2.合成抗菌藥物

（1）氟喹諾酮類抗菌藥物的結構特征、構效關系與應用

（2）磺胺類抗菌藥物及抗菌增效藥物的結構特征、構效關系與應用

（3）抗真菌藥物的結構特征與應用

3.抗病毒藥物

（1）核苷類抗病毒藥物的結構特征與應用

（2）非核苷類抗病毒藥物的結構特征與應用

4.抗瘧藥物

青蒿素類抗瘧藥物的結構特征與應用

(八)抗腫瘤藥物

1.烷化劑抗腫瘤藥物

常用烷化劑抗腫瘤藥物的結構特征與應用

2.抗代謝抗腫瘤藥物

常用抗代謝抗腫瘤藥物的結構特征與應用

3.天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥物

常用天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥物的結構特征與應用

4.靶向抗腫瘤藥物

靶向抗腫瘤藥物的結構特征與應用

5.止吐藥物

5-HT₃受體拮抗劑止吐藥物的結構特征與應用