配位化學在中藥新藥開發(fā)中的應用
天然藥物中的雙甾體類、黃酮類、蒽醌類、三萜類、各種苷、生物堿、糖類及氨基酸等有機分子在結構上多數(shù)能滿足形成配合物的條件,可作為絡合物的配體和過渡金屬離子或某些金屬離子之間形成絡合物,從中可能得到新的活性藥物,而這些新的成分大多具有一定的藥理作用,具有~定的臨床開發(fā)價值。
如用水溶性的甲殼低聚糖與鐵(111)和硒絡合生成的甲殼低聚糖鐵(m)及甲殼低聚糖硒,有較好的穩(wěn)定性和溶出度,可開發(fā)為一種具有較好生物利用度的補鐵劑。茶葉多糖與四價的鈰可形成水溶性的茶葉多糖鈰配合物,在中性條件下,對有機磷農(nóng)藥樂果和毒死蜱有一定的降解作用,對質粒DNA也有一定的降解作用,有望成為新型農(nóng)藥降解劑。以銅和牛黃酸水楊醛席夫堿(偈sB)可合成生物堿類雙核銅配合物,其抗菌活性與青霉素接近,具有潛在的的l臨床開發(fā)價值。以半胱氨酸與銅(II)、鐵(Ⅱ)、錳(Ⅱ)合成的金屬配合物,相對分子質量比天然酶小,結構穩(wěn)定,在水溶液中有一定SOD樣活性,且高于天然SOD,在醫(yī)學及生物學上有一定的應用前景。目前市場上熱賣的絡合鈣,是一種化學鍵結構介于分子鈣和離子鈣之間呈絡合態(tài)的鈣,由于鈣離子有絡合基團的保護(氨基酸),遇酸性物質或堿性環(huán)境不會產(chǎn)生沉淀,醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理并不需要人體的酶就可被吸收,因而吸收率高達95%,有效利用率高達99.9%,是其它形式的鈣遠遠達不到的。利用中藥含有的配位基團可與尿液中的鈣離子、血液中的鉛、鎘等重金屬離子可形成配合物而研制的排結石、驅鉛、及解毒藥物,在臨床上也都取得了較好的效果。
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