藥理學(xué)系統(tǒng)歸納:
藥物作用:藥物與機(jī)體細(xì)胞間通過(guò)分子相互作用所引起的初始作用,是動(dòng)因,有其特異性。量效關(guān)系:藥物劑量與其藥理作用在一定范圍內(nèi)成比例。受體:存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì),它能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過(guò)中介的信息傳導(dǎo)與放大系統(tǒng),觸發(fā)隨后的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。TD50/ED50或TC50/EC50稱為治療指數(shù),此數(shù)值越大越安全。ED95與TD5之間的距離的距離成為安全范圍,越大越安全。
第一重點(diǎn):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制
1. 毛果蕓香堿:M樣作用(用阿托品拮抗)。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2. 新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力,術(shù)后腹氣脹及尿潴留,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機(jī)械性腸梗阻,尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3. 碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置,靜脈注射。
4. 阿托品:M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗(yàn)光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品:擴(kuò)瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品。
10. 可樂(lè)定:α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見(jiàn)后)
11. 腎上腺素:α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏,過(guò)敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。
12. 多巴胺:α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn):主要激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)α和β1受體,用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒)?捎糜诳孤孕墓δ懿蝗。
13. 間羥胺作用特點(diǎn):激動(dòng)α受體,作用弱而持久,用于各種休克早期。
14. 麻黃堿:α、β受體激動(dòng)藥,較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過(guò)敏,緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15. 異丙腎上腺素:β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。(對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常)。
16. 多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
17. 沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。
18. 酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補(bǔ)充血容量),緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí),可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
19. 哌唑嗪:阻斷α1受體,降血壓而不增加心率。
20. 普萘洛爾:β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用,支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常:增加竇房節(jié)自律性,延長(zhǎng)房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。(見(jiàn)后)
21. 阿替洛爾:β1受體阻滯作用,適用與糖尿病人,臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22. 局麻藥包括普魯卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
23. 地西泮(安定):苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性?贵@厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng):口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制:中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制?稍鰪(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長(zhǎng)Cl通道開(kāi)放時(shí)間,增加 Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí),還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位,抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥,抗癲癇藥?诜孜,進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦,過(guò)敏反應(yīng),依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25. 硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥?诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用,從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮,使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺(jué)和意識(shí)消失。血鎂過(guò)高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外,靜脈緩慢注射氯化鈣,可即刻消除鎂離子的作用。
其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥:奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖,去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
27. 苯妥英納:乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi)流,對(duì)高頻異常放電有效,對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取,間接增強(qiáng)GABA的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞?剐穆墒С。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈,共濟(jì)失調(diào),眼球震顫,貧血,過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效)。苯妥英納可用于抗心律失常。
28. 乙琥胺:對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏,嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29. 卡馬西平:阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
30. 其它抗癲癇藥:卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
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