坎地沙坦酯藥代動(dòng)力學(xué):
坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)?驳厣程古c血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg.大鼠試驗(yàn)證明,坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障,但可透過(guò)胎盤屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)O-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物?驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時(shí)。高血壓患者口服本品2-l6mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理,終末消除半衰期為9-l3小時(shí)。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.,腎清除率為0.19ml;口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
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