藥物化學五技術前沿:
成鹽修飾:適于具酸性和堿性基團的藥物
1、酸性藥物的成鹽修飾。
2.堿性藥物的成鹽修飾:脂肪氨基堿性強成無機酸鹽,芳香氨基堿性弱作有機酸鹽,降低毒性。
成酯及成酰胺
1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。
2.具羥基成酯:可延長藥物的半衰期甲硝唑紅霉素。
3.具氨基成酰胺:增加藥物的組織選擇性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲別嘌醇絲裂霉素。
具羰基藥物、開環(huán)、成環(huán)修飾1、從天然資源中篩選先導化合物:3、活性代謝物中發(fā)現先導化合物:地西泮保泰松。 2、組合化學4、生命基礎過程研究過程中發(fā)現先導化合物。
研究方向
1.天然藥物有效成分結構的鑒定及構效關系的研究:中國東北產植物中的有效成分的提取、分離、結構鑒定及活性的研究。天然藥物的合成及構效關系的研究。抗癌、抗病毒、治療高血脂、心腦血管疾病藥物的研究。學術帶頭人中國楊曉虹教授。
2.天然藥物化學成分及其生物活性的研究:以研究天然藥物化學為主要目標,通過提取、分離、純化得到單體化合物成分,利用波譜學及化學手段進行結構鑒定;發(fā)現有生物活性的先導化合物及有效部位;研究與開發(fā)創(chuàng)新藥物。學術帶頭人中國李平亞教授,3.中藥化學成分及其生物活性的研究:研究內容包括中藥中的有效成分提取、分離、結構鑒定等,重點在長白山道地藥材新的藥用部位及有效部位的化學成分研究。生物活性研究主要在藥物化學抗癌、抑菌、治療糖尿病、高血脂、心血管疾病等的預防與治療方面進行研究。學術帶頭人中國盧丹副教授。
4.靶向藥物系統(tǒng)研究:為使藥物能更好地被吸收,提高藥物生物利用度和達到最佳治療效果,設計研究靶向藥物系統(tǒng),使藥物通過與載體結合或被載體包埋,形成可在體內可動性的指向靶組織釋藥的給藥體系,也就是利用載體藥物釋放系統(tǒng)改變藥物的動力學過程,即主要改變藥物的體內分布,僅使藥物作用于病變部位的靶細胞,而避免對正常細胞的作用。使藥物在特定時間內,以預定的速率在機體特定部位釋放一種或多種藥物,并且可控制藥物的代謝速率。學術帶頭人中國丁志英副教授。
5.天然藥物的結構鑒定及構效關系的研究:以中國特有的中草藥和天然產物為主要研究對象,綜合運用化學(主要為波譜學技術)和生物學兩大學科的最新理論和實驗技術,研究發(fā)現可能開發(fā)成為新藥的先導化合物醫(yī)|學教育網收集整理,并開展相關的基礎理論研究。學術帶頭人中國尹建元教授。
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