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制劑的生物利用度:
1、生物利用度含義:是指制劑中的藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。藥物制劑的生物利用度是體內(nèi)評(píng)價(jià)藥物制劑生物有效性的方法,也是保證制劑內(nèi)在質(zhì)量的重要指標(biāo)之一.
(1)生物利用速度(retebioavailability,EBA)指藥物進(jìn)入體循環(huán)的快慢。
常用血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)來(lái)表示吸收速度的快慢。
(2)生物利用程度是指與參比制劑比較,試驗(yàn)制劑中被吸收的藥物總量的相對(duì)比值。一般用血藥濃度-時(shí)間曲線下總面積(AUC)。
2、生物利用度的指標(biāo)
(1)峰濃度(Cmax)為給藥后,體內(nèi)達(dá)到的最高血藥濃度,又稱峰值。
(2)達(dá)峰時(shí)間(tmax)血藥達(dá)到峰值的時(shí)間,它反映藥物起效速度的參數(shù)。
(3)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)是代表藥物吸收程度的參數(shù)
3.絕對(duì)生物利用度(absolutebioavailability)
F=AUC試驗(yàn)制劑/AUC靜脈制劑×100%
AUCiv為靜脈注射給藥血藥濃度-時(shí)間曲線下面積。
4.相對(duì)生物利用度(relativebioavailability)
F=AUC試驗(yàn)制劑/AUC參比制劑×100%
AUC試驗(yàn)為試驗(yàn)樣品血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,AUC參比為標(biāo)準(zhǔn)制劑血藥濃度-時(shí)間曲線下面積。
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