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β受體拮抗劑結(jié)構(gòu)|作用:
(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結(jié)構(gòu)骨架。
(2)側(cè)鏈?zhǔn)中灾行牡幕钚詷?gòu)型β受體拮抗劑的側(cè)鏈上也帶有羥基,該羥基在拮抗劑與受體相互結(jié)合時(shí),通過形成氫鍵發(fā)揮作用。
(3)芳環(huán)部分β受體拮抗劑對芳環(huán)部分的要求不甚嚴(yán)格,可以是苯、萘、芳雜環(huán)和稠環(huán)等。環(huán)的大小、醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理環(huán)上取代基的數(shù)目和位置對β受體拮抗活性的關(guān)系較為復(fù)雜,一般認(rèn)為芳環(huán)的種類和環(huán)上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關(guān)系。
(4)氨基上的取代基側(cè)鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動(dòng)劑相似,常為仲胺結(jié)構(gòu),其中以異丙基或叔丁基取代效果較好,烷基碳原子數(shù)太少或N,N-雙取代,常使活性下降。
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