血腦屏障（blood-brainbarrier）腦是血流量較大的器官，但藥物在腦組織濃度一般較低，這是由于血腦屏障所致。在組織學(xué)上血腦屏障是由血-腦、血-腦脊液及腦脊液-腦三種屏障的總稱，實際上能阻礙藥物穿透的主要是前二者。腦毛細血管內(nèi)皮細胞間緊密聯(lián)接，基底膜外還有一層星狀細胞包圍，藥物較難穿透。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理腦脊液不含蛋白質(zhì)，即使少量未與血漿蛋白結(jié)合的脂溶性藥物可以穿透進入腦脊液，其后藥物進入靜脈的速度較快，故腦脊液中藥物濃度總是低于血漿濃度，這是大腦自我保護機制。治療腦病可以選用極性低的脂溶性藥物，例如磺胺藥中的磺胺嘧啶。為了減少中樞神經(jīng)不良反應(yīng)，對于生物堿可將之季銨化以增加其極性，例如將阿托品季銨化變?yōu)榧谆⑼衅泛蟛荒芡ㄟ^血腦屏障，即不致發(fā)生中樞興奮反應(yīng)。