[藥理學(xué)]苯二氮卓類藥物的作用機制是：?
選項:
A.直接和GABA受體結(jié)合，增加GA．BA神經(jīng)元的功能
B.與苯二氮卓受體結(jié)合，生成新的抑制性蛋白起作用
C.不通過受體，直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能
D.與其受體結(jié)合后促進GABA與相應(yīng)受體結(jié)合，增加Cl-通道開放頻率
E.與其受體結(jié)合后促進GABA與相應(yīng)受體結(jié)合，增加Cl-通道開放的時間
答案：
D
解析：
答復(fù)：本題選D。
放射配體結(jié)合試驗證明，腦內(nèi)有地西泮的高親和力的特異結(jié)合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質(zhì)為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。
電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)；還有增強GABA與GABAA受體相結(jié)合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構(gòu)成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點，當(dāng)GABA與之結(jié)合時，Cl-通道開放，Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結(jié)合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結(jié)合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內(nèi)流。這就是目前關(guān)于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復(fù)合體的概念。現(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達。