原題:
[藥物化學(xué)]喹諾酮類(lèi)藥物構(gòu)效關(guān)系的下列表述哪些正確
選項(xiàng):
A.吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需基本的藥效基團(tuán),變化較小
B.3位COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)
C.1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較好
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性,改善了對(duì)細(xì)胞的通透性
E.7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活。性均增加,以哌嗪基最好
答案:
A, B, C, D, E