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阿托品的臨床藥理作用

2011-09-11 18:27 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  阿托品為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環(huán));抑制腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。

  藥效學

  抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動,并根據(jù)本品劑量大小,有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進。此外,阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。

  藥動學

  口服后自胃腸道迅速吸收,很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌注后15~20分鐘血藥濃度達峰值,口服為1~2 小時, 作用一般持續(xù)4~6小時, 擴瞳時效更長。半衰期為11~38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝, 約有13~50%在12小時內以原形隨尿排出。

  藥代動力

  阿托品易從胃腸道及其他粘膜吸收,也可從眼或少量從皮膚吸收??诜?h后即達峰效應t1/2為3.7~4.3h.血漿蛋白結合率為14%~22%,分布容積為1.7L/kg,可迅速分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝,其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。

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