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生物膜結(jié)構(gòu)與藥物的轉(zhuǎn)運機制-主管藥師輔導精華

2014-01-02 14:47 來源:
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以下是醫(yī)學教育網(wǎng)小編為廣大考生搜集的主管藥師考試的知識點:生物膜結(jié)構(gòu)與藥物的轉(zhuǎn)運機制,還有幾個例題,望考生們參考。

1.生物膜結(jié)構(gòu):

生物膜的概念是細胞膜和各種細胞器的亞細胞膜的總稱。生物膜是一個復雜的結(jié)構(gòu),由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成,具有半透膜特性。膜中脂質(zhì)主要是磷脂,呈雙分子層。頭部為磷酸甘油基團呈親水性,向膜外;尾部為脂肪酸鏈呈疏水性,向膜內(nèi)部;蛋白質(zhì)嵌于脂質(zhì)雙分子層中,親水性(極性)基團向外,疏水性(非極性)基團向內(nèi),在生物膜上還有一些孔道。藥物可以通過脂質(zhì)、蛋白質(zhì)或孔道進行轉(zhuǎn)運。

2.藥物的轉(zhuǎn)運機制

(1)被動擴散

概念:又稱為被動轉(zhuǎn)運,即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜。

特點:從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴散過程不需要載體,也不消耗能量,所以也稱為單純擴散。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性,不受共存的類似物的影響,即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。

途徑:

①類脂途徑:由于生物膜為類脂雙分子層,非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中,更易透過細胞膜 ;

②膜孔途徑:細胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細孔,水溶性小分子物質(zhì)和水可由此擴散通過。

被動擴散可以用Ficks第一定律解釋,轉(zhuǎn)運速度與藥物在膜兩側(cè)的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴散面積成正比,與膜的厚度和藥物分子大小成反比。

(2)主動轉(zhuǎn)運

概念:借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運,這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。

特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結(jié)構(gòu)特異性;⑦有部位特異性。

存在主動轉(zhuǎn)運的物質(zhì):水溶性維生素、葡萄糖、果糖、礦物質(zhì)、氨基酸、左旋多巴及嘧啶類等。主動轉(zhuǎn)運的吸收速度比較塊。

促進擴散

概念:又稱中介轉(zhuǎn)運或易化擴散,是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè),向低濃度一側(cè)擴散或轉(zhuǎn)運的過程。

特點:①順濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。

存在促進擴散的物質(zhì):單糖類、季銨鹽和氨基酸等。

促進擴散的速度大大超過被動擴散。

(4)胞飲作用和吞噬作用

由于生物膜具有一定的流動性,細胞膜可以主動變形將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外,這個過程稱為膜動轉(zhuǎn)運,其中向內(nèi)攝入為入胞作用,向外釋放為出胞作用,攝取液體物質(zhì)為胞飲作用。攝取固體顆粒為吞噬作用。醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理

按胞飲和吞噬作用吸收的物質(zhì):蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素、重金屬和藥用高分子化合物等。

藥物在人體不同部位有不同的轉(zhuǎn)運機制,有時一種藥物可通過幾種轉(zhuǎn)運機制同時進行,但多數(shù)藥物的吸收以被動擴散為主。

例:大多數(shù)藥物吸收的機制是

A逆濃度差進行的消耗能量過程

B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

C需要載體,不消耗能量向低濃度側(cè)的移動過程

D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

E有競爭裝運現(xiàn)象的被動擴散過程

答案:D

例:以下哪幾條具被動擴散特征

A不消耗能量

B有結(jié)構(gòu)和部位專屬性

C由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運

D借助載體進行轉(zhuǎn)運

E有飽和狀態(tài)

答案 AC

解答:藥物粘膜吸收機理可分為被動擴散,主動轉(zhuǎn)運、促進擴散、膜孔轉(zhuǎn)運以及胞飲和吞噬作用。主動轉(zhuǎn)運的特點是:由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運,消耗能量,有部位和結(jié)構(gòu)特征,有飽和狀態(tài),有載體參加。被動擴散的特點是:不需要載體,不消耗能量,擴散動力

是膜兩側(cè)濃度差,沒有部位特征,不需要載體,由高濃度向低濃度擴散??梢姳绢}中不消耗能量,由高濃度向低濃度擴散,為被動擴散的特征。故本題答案為A、C.

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