
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜索整理了主管藥師考試需要復(fù)習(xí)的知識點-天然青霉素存在特點,現(xiàn)分享給大家:
(1)不耐酸和堿:由于β-內(nèi)酰胺環(huán)中羰基和氮上的未共用電子對不能共軛,所以易受親核性試劑和親電性試劑的進攻,使β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂。
在稀酸(如pH4.0)、室溫條件下,可進行分子內(nèi)重排。重排產(chǎn)物和分解產(chǎn)物都無抗菌活性。胃酸的酸很強,可以導(dǎo)致酰胺側(cè)鏈的水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服,須肌肉注射。
在堿性條件下也不穩(wěn)定,水解產(chǎn)生青霉噻唑酸而失效。青霉素G鈉或鉀的水溶液顯堿性,室溫條件下很快被破壞,因此青霉素G鈉或鉀不能以水針劑供藥用,必須制成粉針,用時現(xiàn)配。
(2)不耐酶:青霉素使用一段時間后,抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些細菌產(chǎn)生一種叫β-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì),這種酶能使β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)降解,失去抗菌活性。
(3)抗菌譜窄:青霉素G只對革蘭氏陽性菌及少數(shù)革蘭氏陰性菌效果好,對大多數(shù)陰性菌則無效。這與青霉素抗菌機制有關(guān),因為革蘭氏陽性菌細胞壁粘肽含量比革蘭陰性菌高,所以青霉素對陽性菌比較敏感。