藥理作用

為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣（包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；抑制腺體分泌；解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。

藥效學(xué)

抑制受體節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的平滑肌與腺體活動(dòng)，并根據(jù)該品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用， 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經(jīng)節(jié)受刺激后的亢進(jìn)。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對(duì)心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。

藥動(dòng)學(xué)

口服后自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結(jié)合率中等。肌注后15～20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，口服為1～2 小時(shí)， 作用一般持續(xù)4～6小時(shí)，擴(kuò)瞳時(shí)效更長(zhǎng)。半衰期為11～38小時(shí)。主要通過(guò)肝細(xì)胞酶的水解代謝， 約有13～50%在12小時(shí)內(nèi)以原形隨尿排出。

「藥代動(dòng)力」 該品易從胃腸道及其他粘膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h后即達(dá)峰效應(yīng)t1/2為3.7～4.3h.血漿蛋白結(jié)合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過(guò)血腦屏障，也能通過(guò)胎盤(pán)。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝，其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。

「適應(yīng)癥」 在臨床上的用途主要是：

（1） 搶救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜注，每15～30分鐘1次，2～3次后如情況不見(jiàn)好轉(zhuǎn)可逐漸增加用量，至情況好轉(zhuǎn)后即減量或停藥醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。

（2） 治療銻劑引起的阿-斯綜合征：發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重心律紊亂時(shí)，立即靜注1～2mg（用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀釋），同時(shí)肌注或皮下注射1mg，15～30分鐘后再靜注1mg.如病人無(wú)發(fā)作，可根據(jù)心律及心率情況改為每3～4小時(shí)皮下注射或肌注1mg，48小時(shí)后如不再發(fā)作，可逐漸減量，最后停藥。

（3） 治有機(jī)磷農(nóng)藥中毒：

① 與解磷定等合用時(shí)：對(duì)中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分鐘1次；對(duì)嚴(yán)重中毒，每次靜注1～2mg，隔15～30分鐘一次，至病情穩(wěn)定后，逐漸減量并改用皮注。

② 單用時(shí)：對(duì)輕度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分鐘1次；對(duì)中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分鐘1次；對(duì)重度中毒，即刻靜注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分鐘1次，根據(jù)病情逐漸減量和延長(zhǎng)間隔時(shí)間。

（4） 緩解內(nèi)臟絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，每次皮下注射0.5mg.在治療膽絞痛，腎絞痛時(shí)應(yīng)與嗎啡或哌替啶聯(lián)用。

（5） 用為麻醉前給藥：皮下注射0.5mg，可減少麻醉過(guò)程中支氣管粘液分泌，預(yù)防術(shù)后引起肺炎，并可消除嗎啡對(duì)呼吸的抑制。

（6） 用于眼科：可使瞳孔放大，調(diào)節(jié)功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%～3%眼藥水滴眼或眼膏涂眼。滴時(shí)按住內(nèi)眥部，以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-膽堿藥。

① 用于胃腸道功能紊亂，有解痙作用，對(duì)膽絞痛、腎絞痛效果不穩(wěn)定；

② 用于急性微循環(huán)障礙，治療嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩，暈厥合并頸動(dòng)脈竇反射亢進(jìn)以及Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯；

③ 作為解毒劑，可用于銻劑中毒引起的阿－斯綜合征、有機(jī)磷中毒以及急性毒蕈中毒；

④ 用于麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；

⑤ 可減輕帕金森癥患者強(qiáng)直及震顫癥狀，并能控制其流涎及出汗過(guò)多；

⑥ 眼科用于散瞳，并對(duì)虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。