乳汁中的脂肪含量高于血漿。因此，脂溶性較高的藥物和分子量較小的藥物均易穿透生物膜進入乳汁。當藥物分子量小于200D時，乳汁中的藥物濃度就接近乳母體內(nèi)的血藥濃度；哺乳期婦女服用的藥物還會以被動擴散的方式從母血通過乳腺轉(zhuǎn)運到乳汁中；乳母服藥劑量大小及療程的長短都直接關(guān)系到乳汁中的藥物濃度。

青霉素、氨芐青霉素、氯丙嗪等大部分藥物可以從乳汁中分泌出來，但濃度較低，其乳汁中排出的藥量不超過日攝入藥量的1%.而紅霉素、氯霉素、磺胺甲惡唑、卡馬西平、地西泮、苯巴比妥和異煙肼等分子量較小或脂溶性較高藥物醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)整理，從乳汁排出量較大，可使新生兒體內(nèi)血藥濃度達到或接近母體血藥濃度。

已知哺乳期禁用和慎用的藥物包括溴隱亭、可卡因、異煙肼、環(huán)磷酰胺、環(huán)孢素、麥角胺、柔紅霉素、甲氨蝶呤、丙硫氧嘧啶、四環(huán)素類、阿司匹林、苯巴比妥、苯妥英鈉、潑尼松和溴化物等，這些藥物會直接影響乳兒的正常生理功能，甚至導(dǎo)致嬰兒體內(nèi)產(chǎn)生藥物不良反應(yīng)。即使是哺乳期婦女使用的是吸入劑、陰道栓劑、滴鼻劑或滴眼劑、外用軟膏或霜劑，也有可能因藥物吸收進入體循環(huán)而產(chǎn)生乳汁分泌。

哺乳期合理用藥原則是：選擇恰當?shù)挠盟幏绞剑x用乳汁排出少、相對比較安全的藥物。最安全的辦法是在服藥期間暫時不哺乳或少哺乳。