替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲（溶組織阿米巴、陰道滴蟲等）和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌（消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬），梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對該品均較敏感；該品對脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對該品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對該品耐藥。其作用機制為抑制病原體DNA合成、并能快速進入細胞內。