【功效主治】 適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。 1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。 2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。 3.皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。 4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。 5.也用于軍團(tuán)菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
【化學(xué)成分】 本品主要成份為:克拉霉素。其化學(xué)名稱為:6-O-甲基紅霉素。 分子式:C38H69NO13 。分子量:747.96。
【藥理作用】 本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
【藥物相互作用】 1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時(shí)需對后者作血藥濃度監(jiān)測。2.本品對氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測血濃度。3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。4.本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他?。┖嫌茫瑯O少有橫紋肌溶解的報(bào)道。5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導(dǎo)致Q-T間期延長,心率失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導(dǎo)致Q-T間期延長,但無任何臨床癥狀。 6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。8.HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí),本品會干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯(cuò)開服用時(shí)間。9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g 時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【不良反應(yīng)】 1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens-Johnson癥。3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【禁忌癥】 1.對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳婦女期禁用。3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常、心動(dòng)過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。