按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時(shí)內(nèi)尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時(shí)內(nèi)是給予劑量的2 2%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時(shí)內(nèi)排泄。給藥后72小時(shí)內(nèi)，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時(shí)和120小時(shí)內(nèi)，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時(shí)左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達(dá)最高，在15小時(shí)內(nèi)的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內(nèi)，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時(shí)，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。

按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時(shí)內(nèi)，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時(shí)內(nèi)，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時(shí)，膽汁中總蒽醌衍生物達(dá)到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。