藥物在肝臟內進行代謝，通過肝細胞光面內質網上的微粒體內一系列的藥物代謝酶（簡稱藥酶，包括細胞色素P-450，單氧化酶，細胞色素C還原酶等）以及胞漿中的輔酶Ⅱ（還原型NADPH），經過氧化或還原或水解形成相應的中間代謝產物（第Ⅰ相反應），再與葡萄糖醛酸或其它氨基酸結合（第Ⅱ相反應，即藥物的生物轉化），形成水溶性的最終產物，排出體外。最終代謝產物的分子量大于200的經膽系從腸道排出，醫(yī)學教|育網搜集整理其余的則經腎臟泌出。 藥物引起肝臟損傷的機制可能為：

　　①藥物及其中間代謝產物對肝臟的直接毒性作用，這類藥肝可以預知；

　�、跈C體對藥物的過敏反應或對藥物特異質反應生成的中間代謝產物的過敏反應。是機體對藥物及代謝產物或對藥物及代謝產物與肝內大分子共價結合的復合物產生的免疫反應。這類藥肝是不可預知的。