抗帕金森病藥是2019年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師資格考試“藥理學(xué)”科目涉及到的考點(diǎn)，掌握左旋多巴的體內(nèi)吸收特點(diǎn)和臨床特點(diǎn)；其中臨床特點(diǎn)要了解其起效特別緩慢，2～3周才能出現(xiàn)體征改變，用藥1～6個(gè)月后療效最強(qiáng)。其次是有部分患者可出現(xiàn)癥狀快速波動(dòng)，重則出現(xiàn)“開-關(guān)反應(yīng)”，“開”時(shí)活動(dòng)正?；驇捉?，而“關(guān)”時(shí)突然出現(xiàn)嚴(yán)重的PD癥狀。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯為大家整理總結(jié)了具體的考試資料，詳情如下：

【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.左旋多巴多巴胺不易通過血腦屏障，所以在外周引起不良反應(yīng)（惡心、嘔吐等），僅有1%的左旋多巴（多巴胺的前體），能通過血腦屏障，在多巴胺脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)為多巴胺發(fā)揮其中樞效能。

（1）其在體內(nèi)的過程為：

?

（2）左旋多巴作用特點(diǎn)：

臨床應(yīng)用：治療各種類型帕金森病人；

作用特點(diǎn)：產(chǎn)生療效較慢；改善肌僵直、運(yùn)動(dòng)障礙效果好；對(duì)肌肉靜止性震顫的療效差。

（3）左旋多巴的不良反應(yīng)

2.卡比多巴卡比多巴不能通過血腦屏障，與L-DOPA合用時(shí)，僅能抑制外周AADC。此時(shí)，由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-DOPA增加，使用量可減少75％，而使不良反應(yīng)明顯減少，癥狀波動(dòng)減輕。本品與L-DOPA組成的復(fù)方制劑稱為心寧美，現(xiàn)有心寧美控釋劑。

3.苯海索可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中ACh的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直；對(duì)少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動(dòng)藥的PD患者，可用本藥治療。

【易錯(cuò)易混辨析】

易錯(cuò)點(diǎn)：要注意左旋多巴只對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)困難有效果，對(duì)肌肉震顫，特別是靜止性震顫是沒有效果的，千萬不要等同于有效。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)內(nèi)使左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺的酶是

A.單胺氧化酶

B.多巴胺脫羧酶

C.酪氨酸羥化酶

D.兒茶酚胺鄰甲基轉(zhuǎn)移酶

E.膽堿脂酶

2.用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。荒芫徑獾陌Y狀是

A.肌肉強(qiáng)直

B.隨意運(yùn)動(dòng)減少

C.動(dòng)作緩慢

D.面部表情呆板

E.靜止性震顫

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.B

【答案解析】腦內(nèi)多巴胺遞質(zhì)通路主要為黑質(zhì)-紋狀體系。黑質(zhì)致密部多巴胺能神經(jīng)元自血流攝入左旋酪氨酸在細(xì)胞內(nèi)酪氨酸羥化酶作用下轉(zhuǎn)化為左旋多巴，左旋多巴經(jīng)多巴胺脫羧酶轉(zhuǎn)化為多巴胺。通過黑質(zhì)-紋狀體束，多巴胺作用于殼核、尾狀核突觸后神經(jīng)元，最后被分解成高香草酸。

2.E

【答案解析】左旋多巴和M受體拮抗劑對(duì)靜止性震顫均無明顯療效，該癥狀可能與丘腦外側(cè)腹核等結(jié)構(gòu)功能異常有關(guān)。

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