藥物代謝的兩相反應主要包括第一相反應和第二相反應。

第一相反應，也被稱為功能性化反應或生物轉(zhuǎn)化反應，主要是通過氧化、還原或者水解等方式，在藥物分子上引入或暴露出極性基團。這一過程通常由細胞色素P450酶系等催化完成，使得藥物的親脂性降低，水溶性增加，從而更易于從體內(nèi)排出。

第二相反應，也稱為結(jié)合反應，是指將第一相反應產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物與體內(nèi)的內(nèi)源性小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽等）通過共價鍵連接起來，形成分子量更大的化合物。這一過程不僅進一步增加了藥物的水溶性，還常常使藥物失去活性或改變其生物活性。

兩相反應共同作用于藥物代謝過程中，對維持體內(nèi)藥物濃度平衡及減少毒性物質(zhì)積累具有重要意義。