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詳情關于口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點精講——首過消除,醫(yī)學教育網編輯整理詳細資料如下,希望對大家復習2020口腔助理醫(yī)師《藥理學》相關內容有幫助。
首過消除(first pass elimination):內服藥物從胃腸道吸收經門靜脈系統(tǒng)進入肝臟,在肝藥酶和微生物、胃腸道酶和微生物的聯(lián)合作用下進行首次代謝消耗,使進入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱首過效應,又稱“首過消除”。
發(fā)生首過消除是因為人的解剖結構和生理作用決定了有這種現(xiàn)象。藥物經消化道吸收后,經門靜脈入肝,而肝臟有P450系統(tǒng)(它是特異性比較低的一群氧化酶),對很多藥物都有代謝作用。
首過消除應該理解為人體的一種生理現(xiàn)象,不是藥物特有的現(xiàn)象。其生理意義在于保護人體免受經消化道吸收入體內的化學物質的作用(正如一般認為的肝臟是一個解毒器官)。這種生理作用不是針對藥物而存在的,而是應對自然環(huán)境中的毒物的防御屏障。只是在藥理學研究時,發(fā)現(xiàn)這種現(xiàn)象,把它命名為首過消除。其次就是經消化道吸收藥物和其它進入人體的化學物質一樣可能要經歷首過消除。
沒有研究證據說明這種生理作用對人類有什么危害。首過消除明顯的藥物,口服生物利用度低,和注射給藥比較,口服必須用更大劑量才能達到相當的有效血藥濃度。肝清除藥物能力的改變能顯著影響血藥濃度。在門腔靜脈吻合術后,藥物可直接進入體循環(huán)而導致藥物生物利用度增加,但對首過消除不明顯、口服和注射有效劑量相差不大的藥物影響較小。大部分采用靜脈給藥、吸入給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首過消除。
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